Применение уколов артрозилен для снятия болевого синдрома. Артрозилен гель: подробная инструкция и показания к применению, состав, обзор аналогов и отзывы Артрозилен показания

3416 0

Препарат Артрозилен, имеющий в составе основное действующее вещество Кетопрофен, широко применяемый при воспалительных процессах околосуставных тканей, сопровоздающихся повышенной болезненностью.

Выпускается Артрозилен в различных формах:

капсулы для применения перорально;
уколы для внутримышечных и внутривенных инъекций;
гель для наружного применения;
аэрозоль, применяемая наружно;
суппозиторий для ректального использования.

Фармакологическое действие

Являясь нестероидным противовоспалительным препаратом, Артрозилен останавливает хронические воспалительные процессы, угнетая деятельность ферментов, разрушающих ткани, угнетает синтез простагландинов, ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Оказывая незначительное отрицательное воздействие на желудочно-кишечный тракт, препарат даёт хороший терапевтический результат, действует как анальгетик, имеет жаропонижающий эффект.

Благодаря воздействию препарата, больные обретают возможность разрабатывать необходимые объёмы движений, пропадает скованность после периода покоя, снижается отёк тканей. При применении перорально максимальный эффект наблюдается через 4 часа.

Действие наружных препаратов анальгезирующее, противоотёчное, они применяются как противовоспалительное для поражений суставов и мягких тканей: мышц, сухожилий, связок.

Фармакокинетика лекарственного средства

Усвоение пероральной формы, препарата в капсулах даёт максимальный эффект через 4 часа, стойкость результата зависит от принятой дозы препарата, биодоступность превышает 80%, при введении парентерально максимальная концентрация в синовиальной жидкости проявляется через один час, и терапевтический эффект длится дольше, чем при применении других форм, до 24 часов.

При ректальном применении степень усваивания препарата и проявления терапевтического эффекта также высоки, а при использовании наружно препарат всасывается медленно, биодоступность равняется 5 %.

Связываясь с белками плазмы, активное вещество кетопрофен хорошо распределяется в органах и тканях, в синовиальной жидкости, в соединительной ткани. Метаболизм препарата происходит в печени. Продукты метаболизма выводятся почками в течение суток.

Показания к применению

В зависимости от формы Артрозилен применяют в таких случаях:

Применяемые внутрь капсулы и суппозитории используют в качестве анальгетиков при послеоперационных состояниях, при болях вследствие перегрузок или , при умеренных болях, указывающих на наличие воспаления в околосуставных тканях. Препараты назначаются при различных видах , воспалениях.
Растворы для инъекций применяются для снятия острого болевого синдрома и при послеоперационных болях, при воспалениях околосуставных тканей различного происхождения.
Гели и аэрозоли чаще применяются при поражениях мягких тканей и их травмах; при остеоартрозе позвоночника, при мышечных болях неревматического характера.

Противопоказания к приему

Противопоказаниями для приёма любых форм препарата служат:

индивидуальная непереносимость активного вещества, гиперчувствительность к нему или к другим нестероидным противовоспалитеьным препаратам;
аспириновая астма;
язвенная болезнь и язвенный колит, болезнь Крона;
дивертикулит;
гемофилия и другие нарушения свертывания крови;
хроническая почечная недостаточность;
период лактации.

Детский возраст служит противопоказанием для применения препарата во всех видах, кроме геля и аэрозоли.

Во время беременности препарат назначают с осторожностью только в качестве наружного средства в третьем периоде беременности.

Механизм действия

Активное вещество препарата кетопрофен в содержании 99 % проникает в плазму крови, связываясь с альбумином и распределяется в тканях, угнетая синтез простагландинов и ингибируя ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетая деятельность болезнетворных ферментов.

Как применять лекарство?

В зависимости от формы выпуска отличается и инструкция по применению к Артрозилену.

Препарат выпускается:

Более подробно о дозировках

Применение Артрозилена внутрь во время еды или после неё в течение 3 или 4 месяцев по одной капсуле в день.

Внутривенно или внутримышечно в медленном режиме введения, внутривенно 500 мл в течение 30 минут по одной ампуле не более двух раз в сутки в течение 3 дней.

Инъекции проводятся в стационаре. Приготовленные растворы следует использовать немедленно.

Ректально применяется 1 суппозиторий 2-3 раза в день, максимальная доза в сутки составляет не более 480 мг.

Наружно препарат используют в количестве, соответствующем площади болезненной поверхности, но не более 5 г в одну аппликацию при применении геля и не более 2 г при применении аэрозоля, это размер горошины и объём чайной ложки соответственно курсом не более чем 10 дней.

В случае передозировки

При подозрении на превышение допустимой дозы препарата следует проводить мониторинг дыхательной и сердечной деятельности, в случае выявления нарушений осуществлять симптоматическую терапию.

Побочные действия

Возникающие при приёме препарата побочные действия можно охарактеризовать следующими изменениями:

пищеварительная система страдает от язвенных нарушений, пациент ощущает боли в животе, диарею;
кроветворительная система реагирует повышением уровня билирубина и повышение активности печеночных ферментов, размеры печени превосходят норму;
нервная система реагирует общим недомоганием, непроизвольным тремором, тревожностью;
могут возникнуть слёзотечение, проблемы со зрением;
различные виды кожной аллергии;
цистит, гематурия. сбой менструального цикла;
бронхоспазм, спазм гортани, ринит;
тахикардия, отёчность, гипер- и гипотензия.
аллергические реакции: анафилактоидные реакции, отек слизистой рта, отек глотки, периорбитальный отек.

Аллергические реакции на суппозитории могут проявиться несколько часов спустя после введения препарата: зуд, жжение, ощущение тяжести, геморрой и обострение его.

Если на фоне приёма препарата усугубилось состояние больного или проявились вышеперечисленные признаки, необходимо срочно посоветоваться с врачом.

Особые указания

При наружном применении применении могут возникать также кожные дерматозы и экземы. При бронхиальной астме препарат назначают с осторожностью, так же и в пожилом возрасте.

Капсулы и растворы не применяют при анемии, сахарном диабете, сепсисе, отёках, повышенном артериальном давлении, стоматите, детском возрасте до 12 лет.

Капсулы, растворяя для введения и суппозитории противопоказаны при алкоголизме.

При тяжёлых нарушениях функций печени и почек препарат не назначают.

Внутренне принимающиеся препараты в период лактации противопоказаны. Также противопоказаны и в третьем периоде беременности .

Гели и аэрозоли применяют в первом и втором периоде беременности при сильной необходимости под контролем врача.

Препараты внутреннего действия не назначают лицам не достигшим 18 лет. Гели и аэрозоли применяют после достижения пациентом 12 лет.

Взаимодействие с другими препаратами

Барбитураты и трициклические антидепрессанты усиливают активность кетопрофена.

Действие антикоагулянтов усиливается, эффект от диуретиков снижается, усиливаются побочные эффекты глюкокортикоидов.

Одновременное назначение с другими антикоагулянтами усиливает риск возникновения кровотечений.

Усиливает действие инсулина, дозу нужно рассчитывать по-другому. Влияет на выработку тромбоцитов.

Изучим квалифицированное мнение

Отзыв врача, который использует в своей практике Артрозилен.

Назначая препарат, мы тщательно изучаем историю болезни пациента. послеживаем, нет ли у него болезней органов кроветворения и прочих.

Препарат действует безотказно и уже помог сотням больных людей. Курс приёма капсул длится до 4 месяцев. Инъекции долгое время принимать нельзя.

Врач ортопедической клиники, Ханаев В.П

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, лимонная кислота, вода д/и.

2 мл - ампулы темного стекла (6) - поддоны пластмассовые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. C max в при приеме внутрь достигается через 1-5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном введении - через 45-60 мин, в/м введении - через 20-30 мин, в/в введении - через 5 мин.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. C ss в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме.

Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.

Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. T 1/2 кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения - около 2 ч, после в/м введения - 1.27 ч, после в/в введения - 2 ч.

Показания

Суставной синдром ( , остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, люмбаго), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии. Неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли.

В составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).

Противопоказания

Для приема внутрь: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", выраженные нарушения функции печени и/или почек; III триместр беременности; возраст до 15 лет (для таблеток ретард); повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам.

Для ректального применения: проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе.

Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.

Дозировка

Устанавливают индивидуально в зависимости от клинической ситуации.

Применяют внутрь, в/м, в/в (в виде инфузии), ректально или наружно в соответствующих лекарственных формах.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ.

Со стороны ЦНС: , головокружение, шум в ушах, сонливость.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - бронхоспазм.

Местные реакции: при применении в форме свечей возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация; при применении в форме геля - зуд, в месте нанесения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кетопрофена с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками) - возможно уменьшение их действия; с тромболитиками - повышение риска развития кровотечений.

При одновременном применении с возможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы крови и увеличение его плазменного клиренса; с гепарином, тиклопидином - повышение риска развития кровотечений; с препаратами лития - возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции.

При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности вследствие уменьшения почечного кровотока, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов, и на фоне гиповолемии.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса кетопрофена и его связывания с белками плазмы крови; с возможно усиление побочного действия метотрексата.

При одновременном применении варфарина возможно развитие тяжелых, иногда фатальных кровотечений.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, заболеваниями ЖКТ в анамнезе, диспептическими симптомами, сразу после серьезных хирургических вмешательств. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение кетопрофена возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения кетопрофена в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Абиоген Фарма С.п.А. Абиоген Фарма С.п.А/Домпе С.п.А. Валфарма С.А. Валфарма С.А./ Интститут де Ангели С.р.Л. Домпе С.п.А. Домпе Фа.р.ма С.п.А Домпе Фармачеутичи Домпе Фармачеутичи С.п.А. Доппель Фармацеутици С.р.Л. Зельаэрозоль ГмбХ Институт де Ангели С.Р.Л. Институт Де Анжели С.р.Л.

Страна происхождения

Германия Италия Сан Марино/Италия Сан-Марино

Группа товаров

Противовоспалительные препараты (НПВП)

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Формы выпуска

10 - блистеры (1) - пачки картонные 10 - блистеры (1) - пачки картонные. 2 мл - ампулы темного стекла (6) - поддоны пластмассовые (1) - пачки картонные 5 - стрипы (2) - пачки картонные. Баллоны емкостью 25 мл (1) с насадкой-распылителем - пачки картонные гель для наружного применения 5% по 50 г препарата в тубу алюминиевую, туба вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. упак 6 ампул по 2мл

Описание лекарственной формы

Аэрозоль для наружного применения 15% в виде белой однородной пены; после выхода газа - прозрачная жидкость бледно-желтого цвета. Капсулы твердые желатиновые, продолговатые, с белым корпусом и темно-зеленой крышечкой; содержимое капсул - круглые гранулы светло-желтого цвета. Капсулы твердые желатиновые, продолговатые, с белым корпусом и темно-зеленой крышечкой; содержимое капсул - круглые гранулы светло-желтого цвета. Прозрачный гель светло-желтого цвета с характерным запахом. Раствор для в/в и в/м введения Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый. Суппозитории ректальные однородные, от белого до светло-желтого цвета, торпедообразной формы.

Фармакологическое действие

НПВП. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибируя ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез простагландинов. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов. Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений. Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимым соединением с нейтральной рН, за счет чего почти не раздражает ЖКТ. После приема внутрь максимальный терапевтический эффект наблюдается на протяжении от 4 до 24 ч. При наружном применении Артрозилен уменьшает проявления воспаления и болевые ощущения в области пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц. При суставном синдроме вызывает ослабление болей в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов. Кетопрофена лизиновая соль не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь капсул кетопрофен быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, биодоступность превышает 80%. Cmax составляет 3-9 мкг/мл и достигается через 4-10 ч, ее величина прямо зависит от принятой дозы. Одновременный прием пищи способствует снижению значения Cmax и увеличению Tmax, без изменения AUC. После ректального применения кетопрофен также быстро всасывается. Время достижения Cmax после ректального применения 45-60 мин. Величина концентрации в плазме линейно зависит от принятой дозы. Время достижения Cmax при парентеральном введении 45-60 мин. Эффективная концентрация сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18-20 ч. При накожной аппликации всасывается медленно; доза 50-150 мг через 5-8 ч создает уровень концентрации в плазме 0.08-0.15 мкг/мл. Биодоступность препарата - около 5%. Распределение До 99% кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd - 0.1-0.2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч). Метаболизм Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой. Выведение T1/2 составляет 6.5 ч. Метаболиты выводятся в основном с мочой (до 76% в течение 24 ч). С калом выводится менее 1%. Препарат практически не кумулирует в организме.

Особые условия

Во время лечения препаратом Артрозилен необходимо проводить периодический контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Прием Артрозилена может маскировать признаки инфекционного заболевания. Применение Артрозилена при бронхиальной астме может спровоцировать приступ удушья. При наружном применении препарат следует наносить только на неповрежденную кожу. Следует избегать попадания в глаза и на слизистую оболочку. Во избежание проявлений повышенной чувствительности и фоточувствительности, рекомендуется избегать воздействия на кожу солнечных лучей в течение курса лечения. Водные растворы кетопрофена лизиновой соли, а также гель для наружного применения могут быть использованы при физиотерапевтическом лечении (ионофорезе, мезотерапии): при ионофорезе препарат наносят на отрицательный полюс. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период применения препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

кетопрофена лизиновая соль320 мг Вспомогательные вещества: диэтилфталат, карбоксиполиметилен, магния стеарат, повидон, полимер акриловой кислоты, полимер метакриловой кислоты, тальк. Состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е171), желатин. Состав крышечки капсулы: хинолиновый желтый (Е104), индиготин (E132), титана диоксид (Е171), желатин В 100 г геля содержится: Действующее вещество: кетопрофен лизина (кетопрофен лизиновая соль) 5,0 г (в пересчете на кетопрофен 3,125 г). Вспомогательные вещества: карбомер 1,0 г, троламин 1,9 г, полисорбат-80 0,8 г, этанол 95% 5,0 г, метилпарагидроксибензоат 0,1 г, ароматизатор лавандово-неролиевый 0,2 г, вода очищенная 86,0 мл. кетопрофена лизиновая соль 160 мг Вспомогательные вещества: глицериды полусинтетические. кетопрофена лизиновая соль 150 мг Вспомогательные вещества: полисорбат 80, полипропиленгликоль, поливинилпирролидон (повидон), ароматизатор лаванда неролен, бензиловый спирт, вода очищенная, смесь пропана и бутана. кетопрофена лизиновая соль 320 мг Вспомогательные вещества: диэтилфталат - 2.286 мг, карбоксиполиметилен - 32.857 мг, магния стеарат - 15.857 мг, повидон - 27.857 мг, полимеры акриловой и метакриловой кислот - 34.143 мг, тальк - 27 мг. Состав оболочки капсулы: корпус - титана диоксид (Е171), желатин; крышечка - хинолиновый желтый (Е104), индиготин (E132), титана диоксид (Е171), желатин. кетопрофена лизиновая соль 80 мг/мл 160 мг/2мл Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, лимонная кислота, вода д/и. кетопрофена лизиновая соль320 мг Вспомогательные вещества: диэтилфталат, карбоксиполиметилен, магния стеарат, повидон, полимер акриловой кислоты, полимер метакриловой кислоты, тальк. Состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е171), желатин. Состав крышечки капсулы: хинолиновый желтый (Е104), индиготин (E132), титана диоксид (Е171), желатин

Артрозилен показания к применению

Заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, ревматические поражения мягких тканей. Мышечные боли ревматического и неревматического происхождения. Травматические (в т.ч. спортивные) повреждения мягких тканей. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Артрозилен противопоказания

- "аспириновая триада"; - III триместр беременности; - период лактации; - повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС. С осторожностью следует назначать препарат в I и II триместрах беременности, а также пациентам пожилого возраста. При системном применении следует проявлять осторожность при анемии, бронхиальной астме, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т.ч. лейкопении), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите; при наружном применении - при обострении печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, а также у детей в возрасте до 12 лет.

Артрозилен дозировка

15 % 160 мг 320 мг 5 % 80 мг/мл

Артрозилен побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, стоматит, эзофагит, гастрит, дуоденит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гематомезис, мелена, повышение уровня билирубина, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность, увеличение размеров печени. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, гиперкинезия, тремор, вертиго, перепады настроения, тревожность, галлюцинации, раздражительность, общее недомогание, нарушение зрения. Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), анафилактоидные реакции (отек слизистой оболочки полости рта, отек глотки, периорбитальный отек). Дерматологические реакции: эритематозная экзантема, зуд, макуло-папулезная сыпь. Со стороны мочевыделительной системы: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия. Со стороны системы кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение протромбинового времени, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отек гортани, ринит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояния, периферические отеки, бледность. Прочие: конъюнктивит, нарушение менструального цикла, усиление потоотделения. Местные реакции при ректальном приме

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (в т.ч. фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) при одновременном применении с препаратом Артрозилен усиливают метаболизм кетопрофена (увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов). На фоне одновременного применения с препаратом Артрозилен снижается эффективность урикозурических препаратов, усиливается действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов; снижается эффективность антигипертензивных препаратов и диуретиков. Одновременное применение препарата Артрозилен с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функции почек. Одновременное назначение Артрозилена с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном

Передозировка

Крайне низкая системная абсорбция активных компонентов препарата при наружном применении делает передозировку практически невозможной. При случайном проглатывании больших количеств геля (более 20 г) возможно появление системных нежелательных реакций, характерных для НПВП. Необходимо промывание желудка, прием активированного угля.

Условия хранения

беречь от детей
хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

Актрон, Быструмгель, Кетолист ретард, Кетонал, Кетопрофен, Кетопрофен-Врамед, Кетопрофен-Ратиофарм, Кнавон, Оки, Орувель, Профенид, Профенид гель 2.5%, Фастум, Феброфид, Флекс

Состав и форма выпуска препарата

Капсулы твердые желатиновые, продолговатые, корпус - белого цвета, крышечка - темно-зеленого цвета; содержимое капсул - круглые гранулы светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: диэтилфталат - 2.286 мг, карбоксиполиметилен - 32.857 мг, магния стеарат - 15.857 мг, - 27.857 мг, полимеры акриловой и метакриловой кислот - 34.143 мг, тальк - 27 мг.

Состав оболочки капсулы: корпус - титана диоксид (Е171), желатин qsp; крышечка - хинолиновый желтый (Е104), индиготин (E132), титана диоксид (Е171), желатин qsp.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.

Показания

Противопоказания

Для ректального применения: проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе.

Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.

Дозировка

Устанавливают индивидуально в зависимости от клинической ситуации.

Применяют внутрь, в/м, в/в (в виде инфузии), ректально или наружно в соответствующих лекарственных формах.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: , головокружение, шум в ушах, сонливость.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - бронхоспазм.

Местные реакции: при применении в форме свечей возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация; при применении в форме геля - зуд, кожная сыпь в месте нанесения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении варфарина возможно развитие тяжелых, иногда фатальных кровотечений.

Особые указания

Беременность и лактация

Лекарство Артрозилен, нестероидный противовоспалительный препарат, главным действующим элементом которого является кетопрофена лизиновая соль. Этот компонент не вызывает негативное воздействие на желудочно-кишечный тракт, организм его проще принимает, в то время как кетопрофен раздражает стенки желудка.

Лекарство имеет несколько форм: гель локального применения, капсулы, жидкость для введения в мышцы или вены, ректальные свечи, спрей.

Состав, форма выпуска

Артрозилен капсулы состоят из основного ингредиента - кетопрофена в виде растворимой формы ацетилсалициловой кислоты (лизиновая соль) и вспомогательных веществ.
Раствор для инъекций: лизиновая соль и дополнительные компоненты.
Свечи: основное вещество - кетопрофен в виде растворимой формы ацетилсалициловой кислоты и вспомогательные вещества: полусинтетические глицерины.
Артрозилен гель имеет состав: основной компонент - лизиновая соль и дополнительные вещества.
Аэрозоль: действующий компонент - кетопрофен и вспомогательные компоненты.

Как видим, состав у всех видов препарата, вне зависимости от формы выпуска, — один и тот же.

Артрозилен производится в следующих формах:

Гель для наружного использования в упаковке 30-50 граммов. Внешние данные: прозрачный, средней густоты с ароматом лаванды.
Капсулы — по 10 штук в блистере. Имеют округлый гранулят в желатиновой капсуле.
Затемненные стеклянные ампулы по 2 мл в картонной пачке в количестве 10 штук. Внешний вид: прозрачные, бесцветные или с желтоватым отливом. Содержание основного вещества составляет 160 мг.
Свечи ректальные в количестве 10 штук в картонной пачке. Внешне однородные, торпедоподобные, белого или светло-желтого оттенка. Содержание главного действующего вещества составляет 160 мг.
Аэрозоль объемом 25 мл. Внешний вид: белая однородная пена. В 1 грамме содержится 150 мг основного компонента.

В каждой упаковке Артрозилена — инструкция по применению.

Фармакологический эффект

Артрозилен используется в комплексной терапии недугов позвоночника и подвижных соединений. Это средство имеет анальгезирующее действие, а также помогает убрать жар и воспалительные процессы. Приём курса лекарства способствует уничтожению утренней скованности, уменьшению припухлости области поражения и восстановлению двигательной способности сустава.

Данный лекарственный препарат воздействует только на опорно-двигательную систему, уменьшая воспалительный процесс, болезненность и повышенную температуру тела. Он снимает симптоматику недугов, но не оказывает влияния на факторы возникновения заболеваний. Следовательно, его назначают на фоне препаратов, которые оказывают воздействие на причины развития недугов в комплексной терапии. Из-за практически мгновенного воздействия на боль он применяется достаточно активно после хирургического вмешательства, а также при любых травмах опорно-двигательного аппарата.

Эффект, направленный против воспаления, болезненности и повышенной температуры достигается за счет угнетения циклооксигеназы-1 и -2, а также за счет подавления синтезирования простагландинов. Препарат обладает способностью не понижать артериальное давление, нормализует лизосомные пластинки и угнетает освобождение из их состава веществ, способствующих разрушительным процессам в тканях при хроническом течении воспалительного процесса. Понижает выделение специфических белков цитокинов и уменьшает интенсивное действие нейтрофилов.

Гель и спрей

При применении геля или спрея локально оказывает воздействие на воспаление, повышенную проницаемость сосудов и выход экссудата в ткани, а также на устранение болезненности. При этом обладает высоким локальным воздействием на подвижное соединение, сухожилия, связки и мышечную систему. В процессе терапии суставов снимает болезненность как в состоянии покоя, так и в период физической активности. Уменьшаются скованность по утрам и припухлость в подвижном соединении. Не оказывает агрессивного воздействия на хрящевую ткань.

При использовании геля и аэрозоля отмечается медленная адсорбция. Обладают коротким промежутком воздействия и сохраняют лечебный эффект до 5-8 часов. Биологическая активность составляет около 5%.

Капсулы

При употреблении капсул через рот основной ингредиент полностью всасывается через желудочно-кишечный тракт с биологической доступностью более 80%. Самое высокое содержание в кровеносной системе достигается через 4-10 часов с момента употребления, в зависимости от дозы. Лечебный эффект длится от 4 часов до суток. Прием пищи способен вызвать понижение содержания вещества в плазме кровеносной системы. Наблюдается полноценная взаимосвязь кетопрофена с белковыми составляющими кровеносной системы.

Может проникать через внутренние барьеры в ткани и жидкость, заполняющую полость сустава. Обменные процессы происходят в печени, а продукты обмена выводятся из организма с мочой или в незначительной степени с калом.

Инъекции

Если назначаются Артрозилена уколы, воздействие на организм происходит через 20-30 минут, и лечебный эффект длится на протяжении 18-20 часов. Основной компонент полностью всасывается, вступая в связь с белковыми веществами кровеносной системы. Уколы обладают проникающей способностью через внутренние барьеры в ткани и жидкостные среды организма. Обменные процессы происходят в печени, и вывод продуктов обмена осуществляется через почки в течение суток.

Свечи

При применении свечей воздействие на организм начинается спустя 45-60 минут. Наивысшая концентрация в плазме напрямую зависит от дозы препарата. Основной компонент полностью всасывается, вступая в связь с белковыми веществами кровеносной системы. Обладает проникающей способность через защитные барьеры в ткани и органы. Процессы обмена происходят в печени, а продукты обмена выводятся из организма с мочой.

Показания к применению

Для капсул и свечей:

умеренная или слабовыраженная болезненность при воспалении, после оперативного вмешательства и травм;
воспалительный процесс в суставах ревматоидного или подагрического характера;
деформирующий артроз;
болезнь Бехтерева;
воспаление тканей, расположенных вблизи сустава.

Инъекции для кратковременного лечения:

болезни костно-мышечной системы различной этиологии;
болезненность, связанная с воспалительным процессом после хирургического вмешательства или травмы.

Гель и аэрозоль:

болезни опорно-двигательного аппарата: воспаление в суставах ревматоидного или подагрического характера, деформирующий артроз позвоночного столба и периферических подвижных соединений, болезнь Бехтерева, нарушения мягких тканей при ревматоидных процессах;
травмы мягких тканей;
болезненность в мышечной системе различного характера — ревматическая и не ревматическая .

С большой осторожностью применяют в следующих случаях:

бронхиальный астматический статус;
сердечная недостаточность хронической формы;
пониженное содержание гемоглобина;
болезненное влечение к алкоголю;
печеночная недостаточность;
эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
воспаление слизистой оболочки ротовой полости;
состояния, сопровождающие повышением билирубина в кровеносной системе;
старческий возраст;
табакокурение;
группа эндокринных заболеваний.

Противопоказания

повышенная чувствительность к составляющим препарата;
бронхиальная астма на препараты на основе аспириновой кислоты;
период вынашивания плода и кормления грудью;
язвы желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии рецидива, а также местное повреждение оболочки пищеварительного тракта под воздействием желудочного сока;
воспаление оболочки толстой кишки в острой стадии с язвенным поражением и гранулематозный энтерит;
почечная недостаточность в хронической стадии;
заболевания, связанные с плохой свертываемостью крови.

Аэрозоль и мазь, помимо вышеперечисленных противопоказаний, не рекомендуется использовать на фоне:

недугов кожного покрова мокнущего характера;
хронических рецидивирующих воспалительных процессов кожного покрова;
повреждений кожи.

Суппозитории не назначают при грыжевидных выпячиваниях кишечной стенки.

Нежелательные последствия

При приеме Артрозилена могут наблюдаться изменения работоспособности желудочно-кишечного тракта, печени, нервной системы, мочеполовых органов и дыхания, изменение осязания и обоняния, кровообразования, а также перепады настроения, черные бесформенные опорожнения с характерным неприятным запахом, головокружение, галлюцинации, болезненность в процессе мочевыделения, отечность, наличие кровянистого содержимого в урине, учащенное сердцебиение и другие.

Также могут быть проявления со стороны кожи в виде аллергической реакции и изменения кожного покрова.

При использовании геля и аэрозоля могут наблюдаться явления повышения чувствительности организма к действию ультрафиолетового и видимого излучения.

Важно! При проявлении любого побочного эффекта необходимо проконсультироваться со специалистом для дальнейшего принятия решения об употреблении этого препарата или перехода на аналоги.

Способы применения и дозы препарата

Данное лекарство производится в виде свечей, геля, капсул, инъекции и аэрозоля.

Капсулы назначаются перорально 1 раз в сутки по 1 капсуле в конце приема пищи или сразу после его окончания. Длительность приема — от 3 до 4 месяцев.

Уколы предназначены для внутримышечного или внутривенного вливания по 1 ампуле в течение дня. Данный вид лекарственного средства назначается для небольшого периода времени лечения (не более 3 суток) в условиях клинической больницы. Для продолжения терапии переходят на употребление капсул или используют ректальные суппозитории. Внутривенное вливание осуществляется только в условиях клинической больницы. Длительность капельницы — приблизительно 30 минут. Раствор для внутривенного вливания производят на основе 50 или 500 мл водных растворов: изотонический, 10% левулоза, 5% декстроза, Рингера ацетат или Хартмана.

Свечи применяются путем введения в прямую кишку. Назначаются по 1 суппозиторию 2-3 раза в сутки. Наибольшая дозировка на протяжении суток не должна быть более 480 мг. Для старческой возрастной категории людей рекомендуют дозировку в течение дня не более 2 свечей.

Аэрозоль и гель наносят на кожу небольшими порциями 2-3 раза на протяжении дня путем втирания в кожный покров и дожидаются полного впитывания средства. Разовая дозировка препарата не превышает 1-2 грамма. Длительность терапии определяется специалистом, однако не должна превышать более 10-дневного курса.

Передозировка

Случаи передозировки данным лекарственным средством не установлены.

Взаимодействие с иными лекарственными средствами

На фоне приема лекарств микросормального окисления веществ, активирующих синтез цитохрома, и переноса соответствующих мРНК (фенитоином, барбитуратами, рифампицином, антидепрессантами и другими) в месте расположения печени способствуют повышенной выработке гликолей активных веществ.

Артрозилен способствует уменьшению действия некоторых лекарственных препаратов, усиливающих выделение мочевой кислоты. Повышает эффективность лекарственных средств, которые препятствуют образованию тромбов и вызывающих разрушение образовавшихся нитей фибрина, уменьшает нежелательные последствия препаратов минералокортикостероидов, стероидных женских половых гормонов, а также лекарственных средств, направленных на понижение артериального давления, и диуретиков.

На фоне приема глюкокортикостероидов, нестероидных противовоспалительных препаратов и этанолов Артрозилен способен вызывать формирование язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте, повысить вероятность формирования отклонений в работоспособности почек.

Повышает вероятность возникновения кровотечений при одновременном приеме через рот с препаратами, понижающими активность свертывания крови, при повышенном тромбообразовании, а также с Гепарином, Цефоперазоном, Цефотетаном, Цефамандолом.
Усиливает действие инсулина и препаратов, влияние которых направлено на снижение уровня глюкозы в кровеносной системе. При одновременном употреблении необходимо пересчитать дозировку гипогликемических препаратов.
На фоне употребления с Вальпроатом приводит к изменению агрегирования тромбоцитов. А при одномоментном приеме с веропомилом, литием, нифедипином, метотрексатом увеличивает содержание тромбоцитов в кровеносной системе.
Совместный прием с Антацидом и Колестирамином может способствовать уменьшению всасываемости Артрозилена.

Особые условия

Во время терапии свечами, уколами и капсулами данного лекарственного средства необходимо осуществлять контроль показателей периферической кровеносной системы и работоспособность печени и почек.

Перед анализом на 17-кетостероидов необходимо произвести отмену Артролизина за 2 суток перед обследованием.
На фоне приема этого лекарства возможно скрытие симптоматики инфекционных болезней.
При заболеваниях печени и почек дозировку препарата необходимо уменьшить, а также необходим постоянный контроль за состоянием больного.
При имеющейся бронхиальной активности возможно обострение астмы.
При планировании вынашивания плода необходимо отменить этот лекарственный препарат из-за сниженной вероятности приживления яйцеклетки.

Гель и аэрозоль нужно наносить на кожный покров, который не имеет повреждений. Необходимо следить за тем, чтобы препарат не попал на слизистые оболочки ротовой полости и в глаза. Для избежания негативного воздействия этих форм препарата необходимо защитить кожный покров от прямых солнечных лучей на время их применения.

Важно! На фоне употребления этого лекарственного средства с алкогольсодержащей продукцией в значительной степени повышается вероятность возникновения кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Условия продажи. Отпускается в розничной аптечной сети по рецептурному бланку для капсул, свечей и инъекций, без него — для мазей и аэрозолей.
Данные о хранении. Хранить лекарственное средство необходимо в темном, защищенном от солнечных лучей и детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.
Срок годности. 36 месяцев с момента изготовления.
Аналогичные средства. Кетопрофен, Кетонал, Орувель, Фастум, Фламакс, Остофен, Ультрафастин и иные лекарственные препараты подобного действия.