Cum și când să luați diltiazem. Care este diferența dintre diferitele forme ale medicamentului

Diltiazem este un blocant selectiv al canalelor de calciu de clasa III.

Acțiunea farmacologică a Diltiazem

Acțiunea Diltiazem are ca scop eliminarea apariției ischemiei miocardice, reducerea tensiunii arteriale, a frecvenței cardiace și a tonusului mușchilor netezi ai tuturor arterelor periferice. Medicamentul reduce cantitatea de ioni de calciu din celulele musculare netede și cardiomiocite; crește fluxul sanguin renal, cerebral și coronarian; duce uneori la întinderea arterelor mici și mari. Diltiazem nu are practic niciun efect asupra mușchilor netezi ai tractului gastrointestinal, asupra cantității de grăsime din sânge și, de asemenea, nu provoacă toleranță.

Indicații pentru utilizarea Diltiazem

Instrucțiunile pentru Diltiazem indică faptul că acest medicament poate fi luat pentru a preveni apariția anginei pectorale, aritmiilor supraventriculare și hipertensiunii arteriale.

În plus, cu ajutorul acestui medicament puteți reduce apariția atacurilor acute de angină pectorală. Diltiazem este luat pentru a preveni spasmele artere coronareîn timpul angiografiei sau intervenției chirurgicale.

Contraindicatii

Bradicardie severă, șoc cardiogen, infarct miocardic, care este însoțită de congestie în plămâni. La acei pacienți care nu au stimulator cardiac, poate apărea blocul AV în stadiul III și II. În plus, recenziile despre Diltiazem indică faptul că pacienții prezintă adesea insuficiență cardiacă, hipotensiune arterială și funcționarea normală a ficatului și rinichilor este perturbată. În unele cazuri, a fost observată o sensibilitate crescută la derivații de benzodiazepină.

Dozarea și regimul de Diltiazem

Instrucțiunile pentru Diltiazem indică administrarea orală la 60 mg (de 3 ori pe zi) sau 90 mg (de 2 ori pe zi). Dacă este necesar, doza zilnică este crescută la 180 mg (nu mai mult de 2 ori în 24 de ore), fără a depăși 360 mg.

Formele cu eliberare prelungită ale medicamentului sunt luate de până la 2 ori pe zi.

Când se administrează Diltiazem intravenos la un moment dat, nu se recomandă depășirea unei doze de 300 mcg/kg.

Pentru administrarea intravenoasă prin picurare, volumul medicamentului trebuie să fie în intervalul 2,8-14 mcg/kg/min. Doza maximaîn 24 de ore nu poate depăși 300 mg.

Efectele secundare ale Diltiazem

Recenziile despre Diltiazem includ următoarele: efecte secundare din acest medicament:

Dureri de cap severe, leșin și amețeli, tulburări de somn, oboseală și somnolență constantă, mobilitate slabă a brațelor și picioarelor, mers lent sau târâit, expresii faciale slabe, mâini tremurând, probleme la înghițire. Luarea medicamentului în cantități mari poate provoca tremor și probleme de vedere.
În ceea ce privește sistemul cardiovascular, există adesea o scădere a tensiune arteriala, aritmie, bradicardie, angina pectorală, asistolie, insuficiență cardiacă, tahicardie.
Din afară tract gastrointestinal: vărsături, gură uscată, greață, apetit îmbunătățit, diaree sau constipație, sângerare, gingii umflate.
Destul de rar, pot apărea probleme cu formarea celulelor sanguine, care este însoțită de agranulocitoză sau trombocitopenie.
În funcție de organismul specific (după cum arată recenziile pentru Diltiazem), pot apărea mâncărimi, artrită, erupții cutanate, înroșirea pielii feței și sindromul Steven-Johnson.

Dacă luați Diltiazem în doze foarte mari, acest lucru poate provoca dificultăți de respirație, tuse severă și umflarea picioarelor. Uneori galactoree și a crescut masa totala corpuri.

Interacțiunea Diltiazem cu alte medicamente

Luând Diltiazem împreună cu beta-blocante, medicamentul poate provoca un efect cardiodepresiv aditiv, precum și un efect antianginos îmbunătățit. Dacă un pacient se confruntă cu o defecțiune a ventriculului stâng, o tulburare de conducere, atunci există posibilitatea de a dezvolta o bradicardie foarte complexă.

Instrucțiunile pentru Diltiazem indică faptul că medicamentul este capabil să crească concentrația sanguină de metoprolol și propranolol.

Administrarea medicamentului împreună cu amiodarona crește probabilitatea de a dezvolta bradicardie și crește efectele inotrope negative.

Ca urmare a faptului că medicamentul inhibă izoenzima CYP3A4, care este implicată în metabolizarea lovatinei și a altor medicamente, Diltiazem poate crește numărul de statine în sânge și poate dezvolta rabdomioliză.

Luarea Diltiazem Lannacher împreună cu buspirona crește toate efectele secundare ale acestui medicament; cu clorură de vecuroniu – se dezvoltă blocaj neuromuscular; cu digitoxină și digoxină – crește concentrația lor în sânge. Utilizarea Diltiazem cu imipramină poate înrăutăți semnificativ rezultatele electrocardiogramei.

Când utilizați Diltiazem cu carbonat de litiu, crește probabilitatea de a dezvolta psihoză severă și parkinsonism.

Luând medicamentul de testat cu carbamazepină, triazolam, fenitoină, midazolam, concentrația tuturor acestor medicamente în plasma sanguină crește.

Efectele antihipertensive ale Diltiazem Lannacher apar atunci când este administrat cu amidotrizoat și nifidipină.

Atunci când sunt luate cu rifampicină și teofilină, procesele metabolice ale Diltiazem încetinesc complet și își pierd, de asemenea, eficacitatea.

Când se utilizează Diltiazem Lannacher împreună cu cisapridă, pot apărea cazuri când pacienții prezintă tulburări de conștiență; cu ciclosporină – cantitatea de medicament din sânge crește și apare o stare imunosupresoare; cu cimetidină – efectul Diltiazem în sine este îmbunătățit.

Instrucțiunile pentru Diltiazem arată că, în timp ce îl iau cu enfluran, unii pacienți se confruntă cu cazuri de deteriorare a conducerii AV a miocardului.

Instrucțiuni Speciale

Diltiazem trebuie luat cu consultări obligatorii cu specialiștii pentru acei pacienți care prezintă bloc AV stadiul I, insuficiență cardiacă cronică, tulburări de conducere intraventriculară, tahicardie ventriculară, insuficiență renală și hepatică. Se recomandă prudență la pacienții care au suferit anterior un infarct miocardic.

Înainte de a utiliza Diltiazem, persoanele în vârstă sau copiii ar trebui să consulte cu siguranță un medic.

Administrarea intravenoasă a medicamentului se efectuează numai ca urmare a unei nevoi urgente, cu toate acestea, în unele cazuri, cursul tratamentului poate fi continuat timp de 2-3 zile. Când începeți să introduceți medicamentul în organism, trebuie să monitorizați întotdeauna funcționarea normală a sistemului cardiovascular. Dacă luați în mod regulat beta-blocante, acesta poate fi administrat intravenos numai după consultarea unui specialist, precum și după un ECG.

Dacă trebuie să utilizați Diltiazem pentru administrare parenterală, atunci este mai bine să nu îl combinați cu beta-blocante.

Clorhidrat de diltiazem (diltiazem)

Compoziția și forma de eliberare a medicamentului

10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (3) - pachete de carton.

efect farmacologic

Clasa selectivă III, derivat de benzotiazepină. Are efecte antianginoase, hipotensive și antiaritmice. Reduce contractilitatea miocardică, încetinește conducerea AV, reduce ritmul cardiac, reduce necesarul miocardic de oxigen, dilată arterele coronare, crește fluxul sanguin coronarian. Reduce tonusul mușchilor netezi ai arterelor periferice și rezistența vasculară periferică.

Reduce conținutul intracelular al ionilor de calciu din cardiomiocite și celulele musculare netede ale vaselor de sânge, reduce ritmul cardiac, poate avea un ușor efect inotrop negativ, crește fluxul sanguin coronarian, cerebral și renal. La concentrații la care nu există efect inotrop negativ, determină relaxarea mușchilor netezi ai vaselor coronare și dilatarea atât a arterelor mari, cât și a celor mici.

Efectul antianginos se datorează îmbunătățirii alimentării cu sânge a miocardului și scăderii cererii sale de oxigen ca urmare a scăderii rezistenței vasculare periferice, a tensiunii arteriale sistemice (postîncărcare), a scăderii tonusului miocardic și a creșterii timpului diastolic. relaxarea ventriculului stâng.

Efectul antiaritmic se datorează suprimării transportului ionilor de calciu în țesuturile inimii, ceea ce duce la o prelungire a perioadei refractare efective și la o încetinire a conducerii în nodul AV (la pacienții cu SSSS, vârstnici la care blocarea canalelor de calciu poate preveni generarea unui impuls în nodul sinusal și poate provoca blocarea sinoatrială). Potențialul normal de acțiune atrială sau conducerea intraventriculară nu este afectat (ritmul sinusal normal nu este de obicei afectat), dar pe măsură ce amplitudinea contracției atriale scade, rata depolarizării și viteza de conducere scad. Perioada refractară efectivă anterogradă în fasciculele suplimentare de conducere by-pass poate fi scurtată. Atunci când este administrat parenteral, determină o tranziție rapidă a tahicardiei supraventriculare paroxistice (inclusiv cele asociate cu fascicule suplimentare de conducere by-pass) în ritm sinusal, precum și o oprire temporară a tahicardiei ventriculare în timpul flutterului sau fibrilației atriale.

Efectul hipotensiv se datorează dilatării vaselor rezistive și scăderii rezistenței vasculare periferice. Gradul de scădere a tensiunii arteriale se corelează cu nivelul său inițial (cu fluctuații ale tensiunii arteriale în valori normale, se observă un efect minim asupra tensiunii arteriale). Reduce tensiunea arterială atât în poziție orizontală, cât și în poziție verticală. Rareori provoacă hipotensiune posturală și tahicardie reflexă. Nu modifică sau nu reduce ușor ritmul cardiac maxim în timpul efortului. Terapia pe termen lung nu duce la hipercatecolaminemie sau creșterea activității RAAS. Reduce efectele renale și periferice ale angiotensinei II. Promovează relaxarea diastolică a miocardului în hipertensiunea arterială, boala coronariană, cardiomiopatia hipertrofică obstructivă, reduce agregarea trombocitară. Poate provoca regresia hipertrofiei ventriculare stângi la pacienții cu hipertensiune arterială.

Are un efect redus asupra mușchilor netezi ai tractului gastro-intestinal. În timpul terapiei pe termen lung (8 luni), toleranța nu se dezvoltă. Nu afectează profilul lipidic din sânge.

Debutul și durata acțiunii depind de forma de dozare utilizată.

Farmacocinetica

Legarea de proteine este de aproximativ 80%. Diltiazem este eliberat cu lapte matern. Metabolizat intens în ficat, cu participarea sistemului enzimatic al citocromului P 450. Unul dintre metaboliți, desacetildiltiazem, are o activitate de 25-50% din substanța nemodificată.

T1/2 de diltiazem este de 3-5 ore. Se excretă în principal sub formă de metaboliți în bilă și urină, aproximativ 2-4% este excretat nemodificat în urină.

Diltiazem este slab excretat prin dializă.

Indicatii

Prevenirea atacurilor de angină (inclusiv angina Prinzmetal). Hipertensiune arteriala. Prevenirea aritmiilor supraventriculare (tahicardie paroxistica supraventriculară, fibrilație atrială, flutter atrial, extrasistolă).

Pentru administrare intravenoasă: ameliorarea crizelor acute de angină pectorală, prevenirea spasmului arterei coronare în timpul angiografiei coronariene sau intervenției chirurgicale de bypass coronarian, tahicardie ventriculară paroxistică, pentru ameliorarea ritmului ventricular rapid în timpul fibrilației sau flutterului atrial (cu excepția sindromului WPW).

Contraindicatii

Bradicardie severă, bloc AV II și gradul III(cu excepția pacienților cu stimulator cardiac), SSSU, șoc cardiogen, fibrilație atrială în WPW și sindrom Lown-Ganog-Levin, infarct miocardic cu congestie pulmonară, hipotensiune arterială, insuficiență cronică II Etapele B-III, insuficiență cardiacă acută, stenoză aortică semnificativă hemodinamic, disfuncție hepatică și renală, sarcină, alăptare, hipersensibilitate la derivații de benzotiazepină.

Dozare

Atunci când se administrează oral, doza inițială este de 60 mg de 3 ori pe zi sau 90 mg de 2 ori pe zi. Dacă eficacitatea este insuficientă, doza este crescută la 180 mg de 2 ori pe zi. Formele prelungite se folosesc de 1-2 ori pe zi in functie de doza.

Doza zilnică maximă atunci când este administrat oral este de 360 mg.

Când se administrează intravenos, o singură doză este de 300 mcg/kg.

Pentru administrarea intravenoasă prin picurare, doza este de 2,8-14 mcg/kg/min. Doza zilnică maximă este de 300 mg.

Efecte secundare

Din sistemul nervos central și periferic sistem nervos: durere de cap, amețeli, leșin, oboseală crescută, astenie, tulburări de somn, somnolență, anxietate, tulburări extrapiramidale (parkinsonism) (ataxie, față ca o mască, mers târâit, rigiditate la brațe sau picioare, tremur al mâinilor și degetelor, dificultăți la înghițire) , depresie; atunci când este utilizat în doze mari - parestezii, tremor, tulburări de vedere (pierderea tranzitorie a vederii).

Din sistemul cardiovascular: scăderea asimptomatică a tensiunii arteriale; rar - angină pectorală, aritmie (inclusiv flutter ventricular și fibrilație), bradicardie (mai puțin de 50 bătăi/min) sau tahicardie, bloc AV de gradele II și III până la asistolie, dezvoltarea sau agravarea insuficienței cardiace; atunci când este utilizat în doze mari și cu administrare intravenoasă - angină pectorală, bradicardie, bloc AV, scăderea marcată a tensiunii arteriale, agravarea insuficienței cardiace cronice.

Din sistemul digestiv: gură uscată, creșterea apetitului, greață, vărsături, constipație sau diaree, activitate crescută a transaminazelor hepatice, hiperplazie a gingiilor (sângerare, durere, umflare).

Din sistemul hematopoietic: rar - trombocitopenie, agranulocitoză.

Reactii alergice:înroșirea pielii feței, erupții cutanate, artrită, eritem multiform exudativ (inclusiv sindrom Stevens-Johnson).

Alții: atunci când este utilizat în doze mari - edem pulmonar (dificultate la respirație, tuse, respirație șuierătoare); edem periferic (edem al extremităților inferioare - glezne, picioare, picioare), creatininemie crescută; rar - galactoree, creștere în greutate.

Interacțiuni medicamentoase

Atunci când este utilizat concomitent cu (inclusiv propranolol, atenolol, metoprolol, pindolol, sotalol), este posibil un efect cardiodepresiv aditiv împreună cu o creștere a efectului antianginos la majoritatea pacienților. Pacienții cu disfuncție preexistentă a ventriculului stâng sau tulburări de conducere prezintă un risc crescut de a dezvolta bradicardie severă și care pune viața în pericol.

Diltiazem inhibă metabolismul propranololului, dar nu și atenololului.

Când se utilizează simultan cu amiodarona, efectul inotrop negativ, bradicardia, tulburările de conducere și blocul AV sunt îmbunătățite.

Deoarece diltiazem inhibă izoenzima CYP3A4, care este implicată în metabolizarea atorvastatinei, lovastatinei și simvastatinei, interacțiunile medicamentoase datorate concentrațiilor plasmatice crescute de statine sunt teoretic posibile. Au fost descrise cazuri de rabdomioliză.

Când este utilizată concomitent cu buspirona, concentrația de buspironă în plasma sanguină crește, ea terapeutică și efecte secundare.

Când este utilizat concomitent cu clorură de vecuroniu, durata blocajului neuromuscular poate fi crescută.

Când se utilizează simultan cu digitoxină, este posibilă creșterea concentrațiilor de digoxină și digitoxină în plasma sanguină.

Când se utilizează simultan cu imipramină, concentrația de imipramină în plasma sanguină crește și există riscul de a dezvolta modificări nedorite la ECG.

Au fost descrise cazuri de creștere a concentrațiilor plasmatice de trimipramină și nortriptilină atunci când sunt utilizate concomitent cu diltiazem.

Diltiazem crește biodisponibilitatea imipraminei prin reducerea clearance-ului acesteia. Modificările ECG se datorează creșterii concentrației de imipramină în plasma sanguină și efectului inhibitor aditiv al diltiazemului și imipraminei asupra conducerii AV. Se crede că diltiazem interacționează în același mod cu trimipramina și nortriptilina.

Atunci când este utilizat concomitent cu insulina, a fost descris un caz de scădere a eficacității insulinei.

Datorită inhibării metabolismului anticonvulsivantelor în ficat sub influența diltiazemului și scăderii clearance-ului lor din organism, este posibilă creșterea concentrațiilor de carbamazepină și fenitoină în plasma sanguină cu riscul de a dezvolta efecte toxice.

Atunci când este utilizat concomitent cu carbonat de litiu, au fost descrise cazuri de dezvoltare a sindromului parkinsonic acut și a psihozei.

Când sunt utilizate simultan cu midazolam, triazolam, concentrația de midazolam și triazolam în plasma sanguină crește, iar efectele lor sunt îmbunătățite datorită inhibării sub influența diltiazem a izoenzimei CYP3A4, cu participarea metabolizării acestor benzodiazepine. afară.

Atunci când este utilizat concomitent cu amidotrizoat de sodiu, efectul antihipertensiv al diltiazemului poate fi îmbunătățit.

Atunci când este utilizat concomitent cu nitroprusiatul de sodiu, este posibilă o creștere semnificativă a eficacității în hipotensiunea arterială controlată.

Atunci când este utilizat concomitent cu nifedipină, efectul antihipertensiv este sporit.

Rifampicina induce activitatea enzimelor hepatice, accelerând metabolismul diltiazemului, ceea ce duce la scăderea eficacității acestuia.

Când se utilizează simultan cu teofilina, este posibilă o scădere ușoară a metabolismului teofilinei în ficat, aparent datorită inhibării izoenzimei CYP1A2 sub influența diltiazem.

Atunci când este utilizat concomitent cu cisapridă, a fost descris un caz de afectare a conștienței, aparent datorită unei prelungiri pronunțate a intervalului QT. Se crede că diltiazem inhibă activitatea izoenzimei CYP3A4, ceea ce duce la creșterea concentrațiilor plasmatice de cisapridă și, posibil, la creșterea cardiotoxicității.

Cu utilizarea concomitentă, diltiazem inhibă metabolismul ciclosporinei în ficat, ceea ce duce la o scădere a eliminării acesteia și la o creștere a concentrațiilor plasmatice. În același timp, s-a observat o scădere a manifestărilor de nefrotoxicitate și o creștere a efectului imunosupresor.

Când este utilizat simultan cu cimetidina, concentrația de diltiazem în plasma sanguină crește datorită inhibării metabolismului său oxidativ în ficat sub influența cimetidinei. Efectele diltiazemului pot fi intensificate.

Atunci când este utilizat concomitent cu enfluran, au fost raportate cazuri de tulburare a conducerii AV a miocardului.

Instrucțiuni Speciale

Utilizare cu prudență în blocarea AV de gradul I, tulburări de conducere intraventriculară, la pacienții predispuși la hipotensiune arterială, insuficiență cardiacă cronică, infarct miocardic cu insuficiență ventriculară stângă, tahicardie ventriculară cu lărgirea complexului QRS, insuficiență hepatică, insuficiență renală, la vârstnici. pacienți, la copii (eficacitatea și siguranța utilizării nu au fost studiate).

IV este utilizat doar pentru tratamentul de urgență, dar dacă este necesar, poate fi administrat pe parcursul a mai multor zile. Când se administrează diltiazem, este necesară monitorizarea atentă a funcției cardiovasculare. Pe fondul utilizării regulate a beta-blocantelor, indicațiile pentru administrarea intravenoasă a diltiazemului trebuie clarificate cu strictețe și utilizate numai după monitorizarea ECG în unitatea de terapie intensivă, ținând cont de posibila necesitate a utilizării unui stimulator cardiac.

Retragerea bruscă a diltiazemului poate duce la un atac de angină.

Pacienții cu insuficiență hepatică și/sau renală și vârstnicii necesită ajustarea dozei.

Sarcina și alăptarea

Utilizați la bătrânețe

Utilizați cu precauție la pacienții vârstnici.

Forma de dozare: tablete cu eliberare prelungită Compus:

O tabletă cu eliberare prelungită conține:

Substanta activa: clorhidrat de diltiazem 90,00 mg.

Excipienți: stearat de magneziu 4,00 mg, lactoză monohidrat 66,00 mg, ulei de ricin hidrogenat 70,00 mg, macrogol 6000 - 20,00 mg.

Descriere: Comprimate albe, rotunde, biconvexe, cu un scor pe o parte. Grupa farmacoterapeutică:Grupa farmacoterapeutică: blocant al canalelor de calciu „lente”. ATX:

C.08.D.B.01 Diltiazem

C.05.A.E.03 Diltiazem

Farmacodinamica:

Diltiazem este un derivat de benzotiazepină; are antiaritmic, activitate antianginoasă și hipotensivă. Blocant al canalelor de calciu „lente” (SCMC), reduce conținutul intracelular al ionilor de calciu din cardiomiocite și celulele musculare netede ale vaselor de sânge, dilată arterele coronariene periferice și arteriolele, reduce rezistența vasculară periferică totală (TPVR), tonusul mușchilor netezi, crește tonusul coronarian. , cerebrală și fluxul sanguin renal, reduce ritmul cardiac(ritm cardiac).

Efectul antiaritmic se datorează suprimării transportului de calciu ionizat în țesuturile inimii, ceea ce duce la creșterea perioadei refractare efective și la prelungirea timpului de conducere în nodul atrioventricular (AV) (are semnificație clinică la pacienții cu sindromul sinusal bolnav, pacienții vârstnici la care blocarea canalelor de calciu poate interfera cu generarea de impulsuri în nodul sinusal și poate provoca blocare sinoatrială (SA) potențialul normal de acțiune atrială sau conducerea intraventriculară nu este afectată (ritmul sinusal normal nu este afectat). dar pe măsură ce amplitudinea contracției atriale scade, viteza de depolarizare și viteza de conducere scad în fasciculele de conducere by-pass suplimentare. duce la scăderea tensiunii peretelui miocardic și a cererii acestuia de oxigen. În concentrații care nu duc la un efect inotrop negativ, determină relaxarea mușchilor netezi ai vaselor coronare și dilatarea atât a arterelor mari, cât și a celor mici.

Efectul antihipertensiv se datorează dilatării vaselor rezistive și scăderii rezistenței vasculare periferice. Gradul de reducere a tensiunii arteriale (TA) se corelează cu nivelul său inițial (la „normotensivi” există un efect minim asupra TA). Se observă o scădere a tensiunii arteriale atât în pozițiile „întins”, cât și în „șezând”. Rareori provoacă hipotensiune posturală și tahicardie reflexă. Nu modifică sau nu reduce ușor ritmul cardiac maxim în timpul efortului. Terapia pe termen lung nu duce la hipercatecolaminemie sau la creșterea activității sistemului renină-angiotensină aldosteron. Reduce efectele renale și periferice ale angiotensinei II. Îmbunătățește relaxarea diastolică a miocardului în hipertensiunea arterială, boala coronariană, cardiomiopatia hipertrofică, reduce agregarea trombocitară.

Are efect minim asupra mușchilor netezi ai tractului gastrointestinal (GIT). În timpul terapiei pe termen lung (8 luni), toleranța nu se dezvoltă. Nu afectează profilul lipidic din sânge.

Poate provoca regresia hipertrofiei ventriculare stângi la pacienții cu hipertensiune arterială.

Severitatea maximă a efectului hipotensiv este atinsă în decurs de 2 săptămâni.

Farmacocinetica:

- aspiratie: Atunci când este administrat pe cale orală, este rapid și aproape complet absorbit în tractul gastrointestinal. tractul intestinal (TGI) - 90%. Concentrația maximă în plasma sanguină se atinge la 4-6 ore după administrare. Valorile concentrației plasmatice variază foarte mult între pacienții individuali.

- distributie: legătura cu proteinele plasmatice sanguine este de 70-80%. Volumul de distribuție al medicamentului în organism este de aproximativ 5,3 l/kg greutate corporală. Trece în laptele matern.

- metabolism: suferă un metabolism intens în ficat prin deacetilare și demetilare (cu participarea izoenzimelor CYP3A4, CYP3A5 și CYP3A7) cu formarea metabolitului activ desacetildiltiazem, care este determinat în plasmă la concentrații de 5-10 ori mai mici decât și are de 2-4 ori activitate mai mică. Concentrația terapeutică este de 20-40 ng/ml. Biodisponibilitate - 40% (efect de prima trecere prin ficat).

- excretie: este excretat din organism prin intestine cu bilă (65%), iar într-o măsură mai mică prin rinichi (35%). Timpul de înjumătățire plasmatică din sânge este de 3,2-6,6 ore. Farmacocinetica diltiazem la utilizare pe termen lung nu se schimba.

Medicamentul nu acumulează și nu induce propriul metabolism.

La pacienții cu angină pectorală și insuficiență renală, farmacocinetica diltiazemului nu se modifică. La pacienții cu insuficiență hepatică, biodisponibilitatea crește și timpul de înjumătățire se prelungește. La bătrânețe, clearance-ul diltiazemului poate fi, de asemenea, redus.

Nu este excretat în timpul hemodializei și dializei peritoneale.

Indicatii: Hipertensiune arteriala; prevenirea atacurilor de angină, inclusiv a anginei Prinzmetal; prevenirea atacurilor de aritmii supraventriculare (tahicardie paroxistică, fibrilație atrială sau flutter). Contraindicatii:

Hipersensibilitate la medicament și la alți derivați de benzotiazepină, intoleranță la lactoză, deficit de lactază și malabsorbție de glucoză-galactoză, șoc cardiogen, bloc sinoatrial și atrioventricular de grade II și III (cu excepția pacienților cu stimulator cardiac), sindrom Wolff-Parkinson-White, sindrom Lown Ganong-Levin în combinație cu flutter sau fibrilație atrială (cu excepția pacienților cu stimulator cardiac), insuficiență cardiacă cronică (în stadiul de decompensare), insuficiență cardiacă acută, infarct miocardic cu semne de insuficiență ventriculară stângă, sindrom de sinus bolnav fără utilizarea de stimulator cardiac artificial, hipotensiune arterială severă (tensiune arterială sistolica mai mică de 90 mm Hg), bradicardie severă, tahicardie ventriculară cu complex QRS larg, sarcină, alăptare, vârstă sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).

Cu grija:

Dacă aveți una dintre bolile enumerate, asigurați-vă că vă consultați medicul înainte de a lua medicamentul.

Se recomandă prudență la pacienții cu insuficiență severă a funcției hepatice și renale, porfirie acută, stenoză severă a gurii aortice, ușoară sau moderată. grad de hipotensiune arterială, bloc atrioventricular de gradul I, în faza acută a infarctului miocardic (fără semne de insuficiență ventriculară stângă), cardiomiopatie obstructivă hipertrofică, atunci când este utilizat concomitent cu beta-blocante sau digoxină, compensată insuficiența cardiacă cronică, cu tendință de bradicardie, la bătrânețe.

Diltiazem reduce conductivitatea miocardică, așa că este prescris cu precauție extremă la pacienții cu bloc AV de gradul I și bradicardie. De asemenea, este necesară prudență la prescrierea pacienților cu afectare a funcției ventriculare stângi.

Diltiazem trebuie prescris cu prudență pacienților care iau dejaalte medicamente, în special blocanteβ - receptori adrenergici pentru administrare orală. La acest grup de pacienți, procesul de tratament ar trebui efectuat sub supravegherea atentă a unui cardiolog!

Diltiazem trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică; la acest grup de pacienți, dacă este necesar, doza prescrisă de medicament trebuie redusă și conținutul de uree din urină, creatinina și funcția hepatică trebuie monitorizate. La pacienții cu insuficiență hepatică, doza zilnică nu trebuie să depășească 90 mg și se recomandă monitorizarea regulată a funcției hepatice. Pentru pacienții vârstnici, dozele standard trebuie ajustate.

Utilizarea concomitentă cu cimetidină duce la o creștere semnificativă a concentrațiilor plasmatice de diltiazem, care, la rândul său, poate duce la efectul său toxic asupra sistemului cardiovascular.

Diltiazem crește concentrația de teofilină și carbamazepină în plasma sanguină (40-70%) și crește riscul de reactii adverse, incl. ataxie, nistagmus, diplopie, cefalee, vărsături, confuzie și, de asemenea, crește concentrațiile de ciclosporină, digoxină (până la 50%), imipramină, litiu și midazolam.

Efectul agenților hipoglicemianți orali (de exemplu, clopropamida și glipizida) este crescut.

Cu utilizarea simultană a diltiazemului și ciclosporinei la pacienții cu un rinichi transplantat, este posibilă dezvoltarea intoxicației cu acesta din urmă și parestezie. Prin urmare, este necesar să se monitorizeze îndeaproape concentrațiile plasmatice ale ciclosporinei la acest grup de pacienți. Consumul de alimente crește absorbția și biodisponibilitatea diltiazemului cu până la 20-30%.

Instrucțiuni Speciale:

Caracteristicile acțiunii medicamentului la prima doză:

Deoarece reduce rezistența vasculară periferică generală și poate provoca hipotensiune arterială secundară, este necesară monitorizarea tensiunii arteriale, în special la începutul unui curs de tratament, în timp ce dozele terapeutice nu au fost încă clarificate.

Caracteristicile acțiunii medicamentului la retragerea acestuia:

Nu trebuie să încetați să luați medicamentul până când medicul dumneavoastră nu vă spune să faceți acest lucru.Este foarte important să nu încetați să luați medicamentul, chiar dacă vă simțiți mai bine.Dacă încetați să luați pastilele fără sfatul medicului dumneavoastră, starea dumneavoastră se poate agrava.

Caracteristicile acțiunilor unui medic (paramedic) sau pacient atunci când una sau mai multe doze de medicament sunt omise:

Este necesar să luați doza omisă de îndată ce este descoperită omisiunea. Apoi continuați să o luați conform regimului stabilit. Nu luați o doză dublă pentru a compensa doza omisă.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule. mier si blana.:Nu a fost încă stabilit că administrarea diltiazemului în dozele recomandate are un efect asupra activității motorii și mentale a pacientului. La pacienții cu hipersensibilitate, poate provoca (în special la începutul unui curs de tratament) o scădere excesivă a tensiunii arteriale, amețeli și o scădere tranzitorie a capacității de a conduce vehicule. Forma de eliberare/dozaj:

Comprimate cu eliberare prelungită 90 mg.

Pachet:

10 comprimate într-un blister perforat din folie de aluminiu și folie PVC.

3 blistere (30 comprimate) sunt plasate într-o cutie de carton împreună cu instrucțiunile de utilizare. Conditii de depozitare:

Într-un loc ferit de lumină, la o temperatură de 15 până la 25°C.

A nu se lasa la indemana copiilor.

Data maximă înainte: 3 ani. Nu utilizați după data de expirare. Conditii de eliberare din farmacii: Pe bază de rețetă Număr de înregistrare: P N016190/01 Data Înregistrării: 13.11.2009 Deținătorul certificatului de înregistrare: Alcaloid, JSC Macedonia Producător: Reprezentanță: ALCALOID-RUS, LLC Data actualizării informațiilor: 26.12.15 Instructiuni ilustrate

Tabletele și capsulele conțin 30, 60, 90 sau 180 mg substanta activa diltiazem sub formă de clorhidrat.

Formular de eliberare

Tablete și tablete cu eliberare prelungită.

Capsule cu acțiune lungă.

efect farmacologic

Blocant lent al canalelor de calciu.

Farmacodinamica si farmacocinetica

Substanța principală este un derivat de benzotiazepină. Medicament are efecte antiaritmice, antianginoase și hipotensive.

Diltiazem ajută la reducerea calciului intracelular în țesutul muscular neted al vaselor de sânge și în cardiomiocite. Medicamentul prezintă un efect inotrop negativ, reduce ritmul cardiac, îmbunătățește funcția renală, fluxul sanguin cerebral și coronarian. Diltiazem provoacă dilatarea arterelor mici și mari și relaxarea mușchilor netezi ai vaselor coronare.

Efectul antianginos se manifestă prin îmbunătățirea alimentării cu sânge a miocardului, reducerea tensiunii arteriale, rezistența vasculară periferică, creșterea timpului de relaxare diastolică a ventriculului stâng, reducerea tonusul miocardic. Efectul antianginos este asigurat de suprimarea transportului de calciu în țesuturile cardiace, ceea ce determină o creștere a timpului perioadei refractare, efective și o încetinire a conducerii. conducere atrioventriculară. Medicamentul nu afectează conducerea intraventriculară sau potențialul normal de acțiune atrială. Cu toate acestea, viteza de conducere și rata de depolarizare scad pe măsură ce amplitudinea contracției atriale scade. Este posibil să se scurteze perioada refractară efectivă, anterogradă în by-pass, mănunchiuri suplimentare de conducere.

Când este administrat parenteral, Diltiazem determină o tranziție rapidă a tahicardiei paroxistice supraventriculare la ritmul sinusal și oprește temporar ritmul ventricular rapid atunci când se dezvoltă fibrilația atrială și flutterul.

Efectul hipotensiv este asigurat de scăderea rezistenței vasculare periferice și dilatarea vaselor rezistive. Corelarea gradului de scădere a tensiunii arteriale se face în conformitate cu indicatorul inițial. Diltiazem ajută la reducerea tensiunii arteriale în poziții orizontale și verticale. Apare rar în timpul tratamentului cu medicamente tahicardie reflexă, hipotensiune arterială posturală.

În timpul exercițiilor fizice, Diltiazem reduce ușor ritmul cardiac maxim. În cazul tratamentului pe termen lung, nu există o creștere a activității sistemului renină-angiotensină-aldosteron și nu se dezvoltă hipercatecolaminemia.

Medicamentul reduce efectele periferice și renale ale angiotensinei-2. Cu boala cardiaca ischemica, hipertensiune arteriala medicamentul reduce agregarea trombocitară, redă influență pozitivă pe relaxarea diastolică a miocardului.

Medicamentul are un efect minim asupra mușchilor netezi ai tractului gastrointestinal. Toleranța nu se dezvoltă nici măcar cu terapia pe termen lung. La pacienții cu hipertensiune arterială, Diltiazem provoacă regresie hipertrofie ventriculara stanga, nu are efect asupra profilului lipidic din sânge.

Indicatii de utilizare

Diltiazem este prescris după un infarct miocardic, când retinopatie diabetică, hipertensiune arteriala, angina Prinzmetal, angina pectorală, pentru prevenirea spasmului coronarian în timpul intervențiilor chirurgicale (grefare bypass coronarian, angiografie coronariană).

Medicamentul se administrează intravenos când tahicardii supraventriculare, tahicardie paroxistica, cu flutter atrial, pentru ameliorarea unui atac de fibrilatie atriala paroxistica aritmii, cu hipertensiune arterială în circulația pulmonară.

Contraindicatii

Diltiazem nu este utilizat pentru blocul atrioventricular, hipertensiune arterială severă, intoleranță la substanța principală, fibrilație atrială, flutter atrial, sindrom Lown-Ganong-Levine, sindromul WPW, SA blocare, alaptare.

Cu insuficiență renală, tahicardie ventriculară cu lărgirea complexului QRS, cu infarct miocardic cu insuficiență ventriculară stângă, hipotensiune arterială moderată, șoc cardiogen, cu ICC, bradicardie severă, stenoză severă a gurii aortice, bloc atrioventricular de gradul I, copii și vârstnici, Diltiazem este prescris cu prudență.

Efecte secundare

Sistem nervos: tulburări extrapiramidale, parkinsonism, rigiditate la brațe și picioare, mers târâit, față ca o mască, depresie, pierderea tranzitorie a vederii, tremor, parestezie, dificultate la înghițire, astenie, oboseală crescută, leșin, dureri de cap, anxietate, somnolență, amețeli.

Sistemul cardiovascular: asistolie, bradicardie, aritmie, angină pectorală, fibrilație ventriculară, flutter ventricular, tahicardie, dezvoltarea insuficienței cardiace, scădere marcată a tensiunii arteriale, bloc atrioventricular.

Sistemul digestiv: hiperplazie a gingiilor, umflare, durere și sângerare a gingiilor, nivel crescut de enzime hepatice, diaree, constipație, greață, gură uscată, vărsături, hipercreatinemie.

Posibilă dezvoltare a sindromului Stevens-Jones, eritem multiform exudativ, stridor, tuse, dificultăți de respirație, edem pulmonar, edem la picioare și picioare, agranulocitoză, creștere în greutate, galactoree.

Instrucțiuni de utilizare a Diltiazem (metodă și dozare)

Ca medicament antianginos și antihipertensiv, Diltiazem este prescris de 3-4 ori pe zi, 30 mg, ajustarea dozei se face individual.

Pentru persoanele în vârstă, pacienții cu patologii hepatice și renale, medicamentul este prescris de două ori pe zi, 30 mg.

Terapia cu forme prelungite începe cu 2 doze pe zi de 60-120 mg sau 180-240 mg o dată, în următoarele 2 săptămâni se ajustează doza, nu mai mult de 360 mg pe zi. În cazul terapiei pe termen lung cu dinamică pozitivă, doza este redusă la fiecare 3 luni.

Pentru tratamentul de urgență, Diltiazem se administrează intravenos. Pentru ameliorarea tahicardiei supraventriculare, este indicată perfuzia intravenoasă de 0,25 mg/kg timp de două minute sub controlul pulsului și al tensiunii arteriale. Dacă nu există o dinamică pozitivă, se efectuează o a doua perfuzie după 15 minute în cantitate de 0,35 mg/kg. Combinația de 160 mg propanolol și 120 mg diltiazem permite restabilirea ritmului sinusal. Efectul este înregistrat după o jumătate de oră.

Pentru prevenirea tahicardiei supraventriculare sunt indicate 240-360 mg pe zi.

Pentru flutterul atrial, o formă permanentă de fibrilație, Diltiazem este prescris în combinație cu glicozide cardiace în doză de 240 mg pe zi.

Hipertensiune arterială în circulația pulmonară: până la 720 mg pe zi.

Instrucțiunile de utilizare ale Diltiazem Lannacher și Diltiazem Retard sunt similare.

Supradozaj

Manifestată prin asistolie, șoc cardiogen, ICC, tulburări de conducere atrioventriculară, scădere a tensiunii arteriale, bradicardie severă.

Sunt necesare spălarea gastrică, inducerea vărsăturilor artificiale și administrarea de enterosorbente.

Odată cu dezvoltarea bradicardiei, se administrează izoprenalină, atropină pentru insuficiență cardiacă, diuretice, dobutamina, dopamină, când tensiunea arterială scade, se prescriu vasopresoare pentru bradicardia severă; stimulatoare cardiace.

Dializa peritoneală și hemodializa nu oferă alinare.

Interacţiune

Asocieri cu chinidină, beta-blocante, glicozide cardiace, medicamentele antiaritmice sunt considerate potențial periculoase, determinând o scădere a contractilității miocardice cu formarea semnelor de insuficiență cardiacă, o încetinire a conducerii atrioventriculare și bradicardie excesivă.

Diltiazem poate crește biodisponibilitatea propanololului.

Chinidina și procainamida contribuie la prelungirea intervalului QT pe ECG.

Diureticele tiazidice, anestezicele inhalatorii și medicamentele care scad tensiunea arterială sporesc efectul hipotensiv al medicamentului.

Diazepam, fenobarbital și rifampicina reduce concentrația de diltiazem în sânge, iar cimetidina o crește.

În unele cazuri, prescris simultan nitrați, care nu provoacă interacțiuni secundare medicamentoase.

Diltiazem crește nivelul de teofilină, carbamazepină, ciclosporină, digoxină, acid valproic, chinidină în sânge. În raport cu anestezicele generale, se remarcă o creștere a efectelor cardiodepresive.

Preparatele cu litiu sporesc efectul neurotoxic al medicamentului (manifestat prin tinitus, ataxie, greață, diaree, vărsături).

Soluția de furosemid este incompatibilă farmaceutic cu soluțiile medicamentului Diltiazem.

Estrogeni, glucocorticosteroizi, indometacina, medicamentele simpatomimetice reduc severitatea efectului hipotensiv.

Condiții de vânzare

Necesită rețetă.

Conditii de depozitare

A nu se lăsa la îndemâna copiilor la o temperatură de 15-25 grade Celsius.

Cel mai bun înainte de data

Nu mai mult de doi ani.

Instrucțiuni Speciale

La pacienții vârstnici cu bradicardie, dozarea medicamentului trebuie făcută cu precauție extremă.

Cu perfuzie intravenoasă pe termen lung de diltiazem, monitorizarea regulată a funcției hepatice, renale, pulsului, tensiune arteriala, dinamica ECG. Nu se recomandă efectuarea de perfuzii cu o rată mai mare de 15 mg pe oră sau pentru o durată mai mare de o zi.

Medicamentul ajută la prelungirea intervalului PQ pe ECG. La terminarea terapiei, se recomandă o reducere treptată a dozei.

Daca este necesar, tratament chirurgical Este obligatoriu să avertizați medicul anestezist despre utilizarea medicamentului, indicând doza.

La persoanele în vârstă, Diltiazem ajută la creșterea timpului de înjumătățire.

La pacientii cu insuficiență ventriculară stângă riscul de complicații ale sistemului cardiac crește cu 40%.

Medicamentul nu afectează rata mortalității în patologiile sistemului cardiovascular.

Analogii lui Diltiazem

Analogii sunt medicamente: Aldizem, Diacordin, Cardil.

Recenzii despre Diltiazem

Medicamentul este eficient pentru boala cardiacă ischemică, hipertensiune arterială, aritmii și angina pectorală. În recenzii, pacienții se plâng de efectele secundare ale medicamentului, cum ar fi durerile de cap.

Prețul Diltiazem, de unde să cumpăr

Prețul Diltiazem în comprimate de 60 mg este de 85 de ruble pentru 30 de bucăți.

30 de bucăți de 90 mg costă 120-140 de ruble.

Diltiazem Retard capsule 180 mg, 30 bucăți costă 200-270 de ruble.

Farmacii online din RusiaRusia
Farmacii online din Ucraina Ucraina
Farmacii online din KazahstanKazahstan

WER.RU

Diltiazem comprimate 60 mg 30 buc.

Diltiazem Lannacher comprimate 180 mg 30 buc Lannacher Heilmittel Gez.m.b.H.

Diltiazem Lannacher comprimate 90 mg 20 buc Lannacher Heilmittel Ges.m.b.H.

Diltiazem comprimate 90 mg 30 buc.

Diltiazem retard capsule 180 mg 30 buc.

ZdravZone

Diltiazem 90 mg Nr. 30 comprimate /Alcaloid/Alcaloid AO

Diltiazem retard 180 mg Nr. 30 capsule cu eliberare prelungităK.O. Compania Rompharm S.r.L.

Diltiazem 60 mg Nr. 30 comprimate /Alcaloid/Alcaloid

Diltiazem-teva 60 mg Nr. 30 comprimate

Diltiazem Lannacher 180 mg Nr. 30 comprimate retard p/o Lannacher Heilmittel GmbH (AUSTRIA)

Farmacie IFC

Diltiazem retard Alcaloid, Macedonia

DiltiazemAlcaloid, Macedonia

Compania Diltiazem retardRompharm, România

Afișați mai multe

Farmacia24

Diltiazem RetardStirolbiopharm (Ucraina, Gorlovka)

Diltiazem Lannacher comprimate 90 mg retard nr. 20 Lannacher Heilmittel (Austria)

PaniPharmacy

Diltiazem retard comprimat. 90 mg nr. 12

Afișați mai multe

BIOSFERĂ

Diltiazem 90 mg Nr. 20 comprimat p.p.o

Diltiazem 180 mg Nr. 30 comprimat p.p.o

Afișați mai multe

NOTĂ! Informațiile despre medicamente de pe site sunt pentru referință și informații generale, colectate din surse disponibile public și nu pot servi drept bază pentru luarea unei decizii cu privire la utilizarea medicamentelor în cursul tratamentului. Înainte de a utiliza medicamentul Diltiazem, asigurați-vă că vă consultați cu medicul dumneavoastră.

În acest articol puteți citi instrucțiunile de utilizare a medicamentului Diltiazem. Sunt prezentate recenzii ale vizitatorilor site-ului - consumatorii acestui medicament, precum și opiniile medicilor specialiști cu privire la utilizarea Diltiazem în practica lor. Vă rugăm să adăugați în mod activ recenziile dvs. despre medicament: dacă medicamentul a ajutat sau nu a ajutat la scăparea bolii, ce complicații și efecte secundare au fost observate, probabil neindicate de producător în adnotare. Analogii Diltiazem în prezența analogilor structurali existenți. Utilizare pentru tratamentul hipertensiunii sau scăderii tensiunii arteriale și prevenirea atacurilor de angină la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării.

Diltiazem- blocant selectiv al canalelor de calciu clasa 3, derivat de benzotiazepină. Are efecte antianginoase, hipotensive și antiaritmice. Reduce contractilitatea miocardică, încetinește conducerea AV, reduce ritmul cardiac, reduce necesarul miocardic de oxigen, dilată arterele coronare, crește fluxul sanguin coronarian. Reduce tonusul mușchilor netezi ai arterelor periferice și rezistența vasculară periferică.

Efectul antiaritmic se datorează suprimării transportului ionilor de calciu în țesuturile inimii, ceea ce duce la o prelungire a perioadei refractare efective și o încetinire a conducerii în nodul AV (la pacienții cu sindrom de sinus bolnav (SSNS) , vârstnici la care blocarea canalelor de calciu poate preveni generarea de impulsuri în nodul sinusal și poate provoca bloc sinoatrial). Potențialul normal de acțiune atrială sau conducerea intraventriculară nu este afectat (ritmul sinusal normal nu este de obicei afectat), dar pe măsură ce amplitudinea contracției atriale scade, rata depolarizării și viteza de conducere scad. Perioada refractară efectivă anterogradă în fasciculele suplimentare de conducere by-pass poate fi scurtată. Atunci când este administrat parenteral, determină o tranziție rapidă a tahicardiei supraventriculare paroxistice (inclusiv cele asociate cu fascicule suplimentare de conducere by-pass) în ritm sinusal, precum și o oprire temporară a tahicardiei ventriculare în timpul flutterului sau fibrilației atriale.

Efectul hipotensiv se datorează dilatării vaselor rezistive și scăderii rezistenței vasculare periferice. Gradul de scădere a tensiunii arteriale se corelează cu nivelul său inițial (cu fluctuații ale tensiunii arteriale în valori normale, se observă un efect minim asupra tensiunii arteriale). Reduce tensiunea arterială atât în poziție orizontală, cât și în poziție verticală. Rareori provoacă hipotensiune posturală și tahicardie reflexă. Nu modifică sau nu reduce ușor ritmul cardiac maxim în timpul efortului. Terapia pe termen lung nu duce la hipercatecolaminemie sau creșterea activității RAAS. Reduce efectele renale și periferice ale angiotensinei 2. Promovează relaxarea diastolică a miocardului în hipertensiunea arterială, boala coronariană, cardiomiopatia obstructivă hipertrofică, reduce agregarea trombocitară. Poate provoca regresia hipertrofiei ventriculare stângi la pacienții cu hipertensiune arterială.

Are un efect redus asupra mușchilor netezi ai tractului gastro-intestinal. În timpul terapiei pe termen lung (8 luni), toleranța nu se dezvoltă. Nu afectează profilul lipidic din sânge.

Clorhidrat de diltiazem + excipienți.

După administrarea orală, diltiazem este aproape complet absorbit din tractul gastrointestinal. Este supus unui metabolism intens în timpul „primului pasaj” prin ficat. Biodisponibilitatea este de aproximativ 40%. Concentrațiile plasmatice sunt variabile. Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 80%. Diltiazem este excretat în laptele matern. Metabolizat intens în ficat, cu participarea sistemului enzimatic al citocromului P450. Unul dintre metaboliți, desacetildiltiazem, are o activitate de 25-50% din substanța nemodificată. Este excretat în principal sub formă de metaboliți în bilă și urină, aproximativ 2-4% este excretat nemodificat în urină. Diltiazem este slab excretat prin dializă.

prevenirea atacurilor de angină (inclusiv angina Prinzmetal)
hipertensiune arterială (tensiune arterială scăzută)
prevenirea aritmiilor supraventriculare (tahicardie paroxistica supraventriculară, fibrilație atrială, flutter atrial, extrasistolă)
ameliorarea atacurilor acute de angină pectorală, prevenirea spasmului arterelor coronare în timpul angiografiei coronariene sau intervenției chirurgicale de bypass coronarian, tahicardiei ventriculare paroxistice, pentru oprirea ritmului rapid al ventriculilor în timpul fibrilației atriale sau flutterului (cu excepția sindromului WPW) - pentru administrare intravenoasă.

Formulare de eliberare

Tablete 30 mg, 60 mg și 90 mg.

Comprimate filmate cu eliberare prelungită 90 mg și 180 mg (Diltiazem Lannacher).

Capsule cu eliberare prelungită 90 mg, 120 mg și 180 mg (Diltiazem Retard).

Comprimate filmate cu eliberare prelungită 120 mg și 240 mg (Diltiazem Teva).

Instructiuni de utilizare si dozare

Doza zilnică maximă atunci când este administrată pe cale orală este de 360 mg.

Când se administrează intravenos, o singură doză este de 300 mcg/kg.

Pentru administrarea intravenoasă prin picurare, doza este de 2,8-14 mcg/kg/min. Doza zilnică maximă este de 300 mg.

Tablete retardante

Comprimatele trebuie luate pe cale orală, înainte de mese, întregi, fără mestecat sau zdrobire, cu o cantitate mică de lichid.

Doza inițială de Diltiazem retard este de 1 comprimat de 90 mg de 2 ori pe zi. Doza zilnică medie este de 180-240 mg. Corectarea regimului de dozare poate fi efectuată numai după 2 săptămâni.

Doza maximă este de 360 mg pe zi (utilizată numai într-un spital).

tablete Lannacher

Medicamentul este prescris într-o doză zilnică de 180-360 mg, împărțită în 2 doze. Când treceți la terapia de întreținere pe termen lung, doza de medicament poate fi redusă la 180 mg o dată pe zi (dimineața).

Comprimatele trebuie luate întregi, fără a mesteca și cu o cantitate mică de lichid.

Efect secundar

gură uscată;
greață, vărsături;
constipație;
flatulență;
arsuri la stomac;
creșterea activității transaminazelor hepatice;
hipotensiune arterială;
tulburări de conducere AV;
simptome de insuficiență cardiacă;
bradicardie;
durere de cap;
ameţeală;
oboseală crescută;
tulburari de somn;
nervozitate;
erupții cutanate;
exantem;
umflarea extremităților inferioare;
hiperplazia mucoasei gingiilor.

bradicardie severă;
sindromul sinusului bolnav (SSNS);
șoc cardiogen;
bloc AV de gradul 2 și 3 (cu excepția pacienților cu stimulator cardiac);
sindromul WPW;
hipotensiune arterială;
insuficiența cardiacă cronică stadiile 2B-3;
insuficiență cardiacă acută;
disfuncție hepatică severă;
disfuncție renală severă;
sarcina;
alăptarea;
copii sub 18 ani;
hipersensibilitate la derivații de benzotiazepină.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Diltiazem este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării (alăptării).

Utilizare la copii

Medicamentul nu este indicat pentru utilizare la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

Instrucțiuni Speciale

Medicamentul trebuie prescris cu prudență pacienților predispuși la hipotensiune arterială, bradicardie, tulburări de conducere intraventriculară, pacienților vârstnici și pacienților cu insuficiență hepatică și renală.

În timp ce luați medicamentul, ar trebui să evitați consumul de alcool.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Medicamentul poate afecta performanța muncii care necesită viteza reacțiilor psihomotorii (mașini de operare, vehicule).

Interacțiuni medicamentoase

Când luați medicamentul Diltiazem concomitent cu medicamentele antihipertensive, se observă o creștere a efectului hipotensiv.

Când luați Diltiazem și digoxină simultan, este posibil să creșteți concentrația de digoxină în sânge.

Când luați Diltiazem concomitent cu medicamente antiaritmice, pot apărea beta-blocante, glicozide cardiace, bradicardie, tulburări de conducere AV și simptome de insuficiență cardiacă.

Cimetidina slăbește procesul de biotransformare a diltiazemului în ficat, încetinește eliminarea acestuia, mărind durata de acțiune a medicamentului Diltiazem.

Când luați medicamentul simultan cu carbamazepină, chinidină, ciclosporină și teofilină, efectul toxic al acesteia din urmă poate fi îmbunătățit datorită efectului inhibitor al diltiazemului asupra citocromului P450.

Analogi ai medicamentului Diltiazem

Analogi structurali ai substanței active:

Altiazem RR;
Blockalcin;
Diacordin 120 Retard;
Diacordin 60;
Diacordin 90 Retard;
dilcardie;
Diltazem SR;
clorhidrat de diltiazem;
Diltiazem Lannacher;
Diltiazem retard;
Diltiazem Teva;
Dilren;
Diltz;
Silden;
Cardil;
Cortiazem;
Tiakem.

Analogii grupul farmacologic(blocante ale canalelor de calciu):

Adalat;
Amlodipină;
Amlocard Sanovel;
Amlonorm;
Amlorus;
Ancardină;
Vamloset;
Verapamil;
Vertizin;
Dilceren;
Isoptin;
Kalchek;
Dalneva Co.;
Co Exforge;
Corvadil;
Cordaflex;
Cordipin;
Corinfar;
Lerkamen;
lercanidipină;
Lomir;
Nebilong;
Nicardie;
Nimotop;
Nifedex;
nifedipină;
Nifecard;
Norvasc;
Normodipină;
Octidipină;
Plendil;
Posicor;
Prestance;
Procorum;
Stamlo;
Stugeron;
Tenox;
felodipină;
Felotenz retard;
Finoptin;
Foridon;
Cinarizina;
Cinasan;
Equacard;
Ecuator;
Forge;
Enanorm.

Dacă nu există analogi ai medicamentului pentru substanța activă, puteți urma linkurile de mai jos către bolile pentru care medicamentul corespunzător vă ajută și puteți analiza analogii disponibili pentru efectul terapeutic.

efect farmacologic

Blocant selectiv al canalelor de calciu clasa III, derivat de benzotiazepină. Are efecte antianginoase, hipotensive și antiaritmice. Reduce contractilitatea miocardică, încetinește conducerea AV, reduce ritmul cardiac, reduce necesarul miocardic de oxigen, dilată arterele coronare, crește fluxul sanguin coronarian. Reduce tonusul mușchilor netezi ai arterelor periferice și rezistența vasculară periferică.

Are un efect redus asupra mușchilor netezi ai tractului gastro-intestinal. În timpul terapiei pe termen lung (8 luni), toleranța nu se dezvoltă. Nu afectează profilul lipidic din sânge.

Debutul și durata acțiunii depind de forma de dozare utilizată.

Farmacocinetica

Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 80%. Diltiazem este excretat în laptele matern. Metabolizat intens în ficat, cu participarea sistemului enzimatic al citocromului P450. Unul dintre metaboliți, desacetildiltiazem, are o activitate de 25-50% din substanța nemodificată.

T1/2 de diltiazem este de 3-5 ore. Se excretă în principal sub formă de metaboliți în bilă și urină, aproximativ 2-4% este excretat nemodificat în urină.

Diltiazem este slab excretat prin dializă.

Indicatii

Contraindicatii

Bradicardie severă, bloc AV de grade II și III (cu excepția pacienților cu stimulator cardiac), SSSU, șoc cardiogen, fibrilație atrială în WPW și sindrom Lown-Ganog-Levin, infarct miocardic cu congestie pulmonară, hipotensiune arterială, insuficiență cardiacă cronică II Stadiul B -III, insuficiență cardiacă acută, stenoză aortică semnificativă hemodinamic, disfuncție hepatică și renală, sarcină, alăptare, hipersensibilitate la derivații de benzotiazepină.

Dozare

Doza zilnică maximă atunci când este administrat oral este de 360 mg.

Când se administrează intravenos, o singură doză este de 300 mcg/kg.

Pentru administrarea intravenoasă prin picurare, doza este de 2,8-14 mcg/kg/min. Doza zilnică maximă este de 300 mg.

Efecte secundare

Din sistemul nervos central și sistemul nervos periferic: dureri de cap, amețeli, leșin, oboseală crescută, astenie, tulburări de somn, somnolență, anxietate, tulburări extrapiramidale (parkinsonism) (ataxie, fața asemănătoare unei mască, mers târâit, rigiditate la brațe sau picioare, tremur al mâinilor și degetelor, dificultăți la înghițire), depresie; atunci când este utilizat în doze mari - parestezii, tremor, tulburări de vedere (pierderea tranzitorie a vederii).

Din sistemul hematopoietic: rar - trombocitopenie, agranulocitoză.

Reactii alergice:înroșirea pielii feței, erupții cutanate, artrită, eritem multiform exudativ (inclusiv sindrom Stevens-Johnson).

Interacțiuni medicamentoase

Când se utilizează simultan cu beta-blocante (inclusiv propranolol, atenolol, metoprolol, pindolol, sotalol), este posibil un efect cardiodepresiv aditiv împreună cu o creștere a efectului antianginos la majoritatea pacienților. Pacienții cu disfuncție preexistentă a ventriculului stâng sau tulburări de conducere prezintă un risc crescut de a dezvolta bradicardie severă și care pune viața în pericol.

Diltiazem inhibă metabolismul propranololului, metoprololului, dar nu atenololului.

Când se utilizează simultan cu amiodarona, efectul inotrop negativ, bradicardia, tulburările de conducere și blocul AV sunt îmbunătățite.

Atunci când este utilizată concomitent cu buspirona, concentrația de buspirona în plasma sanguină crește, efectele sale terapeutice și secundare cresc.

Când este utilizat concomitent cu clorură de vecuroniu, durata blocajului neuromuscular poate fi crescută.

Când se utilizează simultan cu digoxină și digitoxină, este posibilă creșterea concentrațiilor de digoxină și digitoxină în plasma sanguină.