Utilizarea injecțiilor cu artrosilenă pentru a calma durerea. Artrosilene gel: instrucțiuni detaliate și indicații de utilizare, compoziție, revizuire a analogilor și recenzii Artrosilene indicații

3416 0

Medicamentul Artrosilene, care conține principalul ingredient activ Ketoprofen, este utilizat pe scară largă în procesele inflamatorii ale țesuturilor periarticulare, însoțite de durere crescută.

Artrosilene este disponibil în diferite forme:

  • capsule pentru administrare orală;
  • injecții pentru injecții intramusculare și intravenoase;
  • gel pentru uz extern;
  • aerosol aplicat extern;
  • supozitor pentru uz rectal.

Acțiune farmacologică

Fiind un medicament antiinflamator nesteroidian, Artrosilene oprește procesele inflamatorii cronice prin inhibarea activității enzimelor care distrug țesutul, inhibă sinteza prostaglandinelor și inhibă COX-1 și COX-2.

Având un ușor efect negativ asupra tractului gastrointestinal, medicamentul oferă un rezultat terapeutic bun, acționează ca un analgezic și are un efect antipiretic.

Datorită efectelor medicamentului, pacienții au posibilitatea de a dezvolta gama necesară de mișcări, rigiditatea dispare după o perioadă de repaus și umflarea țesuturilor scade. Atunci când este administrat pe cale orală, efectul maxim se observă după 4 ore.

Efectul medicamentelor externe este analgezic, antiedematos, ele sunt utilizate ca antiinflamator pentru leziunile articulațiilor și țesuturilor moi: mușchi, tendoane, ligamente.

Farmacocinetica medicamentului

Absorbția formei orale a medicamentului în capsule dă efectul maxim după 4 ore, durabilitatea rezultatului depinde de doza de medicament luată, biodisponibilitatea depășește 80%, atunci când este administrat parenteral, apare concentrația maximă în lichidul sinovial. după o oră, iar efectul terapeutic durează mai mult decât la utilizarea altor forme, până la 24 de ore.

Atunci când este utilizat pe cale rectală, gradul de absorbție a medicamentului și manifestarea efectului terapeutic sunt de asemenea ridicate, iar atunci când este utilizat extern, medicamentul este absorbit lent, biodisponibilitatea este de 5%.

Prin legarea de proteinele plasmatice, substanța activă ketoprofen este bine distribuită în organe și țesuturi, în lichidul sinovial și în țesutul conjunctiv. Metabolizarea medicamentului are loc în ficat. Produsele metabolice sunt excretate de rinichi în 24 de ore.

Indicatii de utilizare

În funcție de formă, Artrosilene este utilizat în următoarele cazuri:

  1. Folosit intern capsule și supozitoare utilizat ca analgezice pentru afecțiuni postoperatorii, pentru durerea datorată suprasolicitarii sau pentru durerea moderată care indică prezența inflamației în țesuturile periarticulare. Medicamentele sunt prescrise pentru diverse tipuri, inflamație.
  2. Soluții injectabile sunt folosite pentru ameliorarea durerilor acute și pentru durerile postoperatorii, inflamarea țesuturilor periarticulare de diverse origini.
  3. Geluri și aerosoli folosit mai des pentru leziuni și leziuni ale țesuturilor moi; pentru osteoartrita coloanei vertebrale, pentru durerile musculare de natura nereumatica.

Contraindicații de utilizare

Contraindicațiile pentru administrarea oricărei forme de medicament sunt:

  • intoleranță individuală substanta activa, hipersensibilitate la acesta sau la alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene;
  • astm cu aspirină;
  • ulcer peptic și colită ulceroasă, boala Crohn;
  • diverticulită;
  • hemofilie și alte tulburări de coagulare a sângelui;
  • insuficiență renală cronică;
  • perioada de lactație.

Vârsta copiilor este o contraindicație pentru utilizarea medicamentului sub toate formele, cu excepția gelului și aerosolului.

În timpul sarcinii, medicamentul este prescris cu prudență numai ca agent extern în a treia perioadă de sarcină.

Mecanismul de acțiune

Substanța activă a medicamentului ketoprofen, care conține 99%, pătrunde în plasma sanguină, legându-se de albumină și distribuită în țesuturi, inhibând sinteza prostaglandinelor și inhibând COX-1 și COX-2, inhibând activitatea enzimelor patogene.

Cum se utilizează medicamentul?

În funcție de forma de eliberare, instrucțiunile de utilizare a Artrosilene diferă și ele.

Medicamentul este produs:

Mai multe detalii despre doze

Utilizați Artrosilene pe cale orală în timpul sau după masă timp de 3 sau 4 luni, o capsulă pe zi.

Intravenos sau intramuscular într-un mod de administrare lentă, intravenos 500 ml timp de 30 de minute, o fiolă nu mai mult de două ori pe zi timp de 3 zile.

Injecțiile se fac într-un spital. Soluțiile preparate trebuie utilizate imediat.

1 supozitor se aplică rectal de 2-3 ori pe zi, doza maxima pe zi nu este mai mare de 480 mg.

Extern, medicamentul este utilizat într-o cantitate corespunzătoare zonei suprafeței dureroase, dar nu mai mult de 5 g per aplicare când se utilizează un gel și nu mai mult de 2 g când se utilizează un aerosol, aceasta este dimensiunea unui bob de mazăre și, respectiv, volumul unei lingurițe pentru o cură de cel mult 10 zile.

În caz de supradozaj

Dacă bănuiți că a fost depășită doza permisă de medicament, trebuie monitorizată activitatea respiratorie și cardiacă și, dacă sunt detectate încălcări, trebuie furnizată terapie simptomatică.

Efecte secundare

Efectele secundare care apar la administrarea medicamentului pot fi caracterizate prin următoarele modificări:

  • sistemul digestiv suferă de tulburări ulcerative, pacientul are dureri abdominale și diaree;
  • sistemul hematopoietic reacționează prin creșterea nivelului de bilirubină și creșterea activității enzimelor hepatice, dimensiunea ficatului depășește norma;
  • sistemul nervos reacționează cu stare generală de rău, tremor involuntar, anxietate;
  • pot apărea probleme de lacrimare și vedere;
  • diferite tipuri de alergii ale pielii;
  • cistita, hematurie. perturbarea ciclului menstrual;
  • bronhospasm, spasm laringian, rinită;
  • tahicardie, tumefiere, hipertensiune și hipotensiune.
  • reacții alergice: reacții anafilactoide, umflarea mucoasei bucale, edem faringian, edem periorbital.

Reacțiile alergice la supozitoare pot apărea la câteva ore după administrarea medicamentului: mâncărime, arsuri, senzație de greutate, hemoroizi și agravarea acesteia.

Dacă starea pacientului se înrăutățește în timpul administrării medicamentului sau apar simptomele de mai sus, trebuie să consultați imediat un medic.

Instructiuni speciale

Atunci când este aplicat extern, pot apărea și dermatoze ale pielii și eczeme. Pentru astmul bronșic, medicamentul este prescris cu prudență, precum și la bătrânețe.

Capsulele și soluțiile nu sunt utilizate pentru anemie, diabet zaharat, sepsis, edem, hipertensiune arterială, stomatită, copilărie până la 12 ani.

Capsulele, dizolvarea pentru administrare și supozitoarele sunt contraindicate pentru alcoolism.

În caz de disfuncție severă a ficatului și rinichilor, medicamentul nu este prescris.

Medicamentele administrate intern sunt contraindicate în timpul alăptării. De asemenea, contraindicat în a treia perioadă de sarcină.

Gelurile și aerosolii sunt utilizați în prima și a doua perioadă de sarcină, dacă este necesar, sub supravegherea unui medic.

Medicamentele cu acțiune internă nu sunt prescrise persoanelor sub 18 ani. Gelurile și aerosolii se folosesc după ce pacientul împlinește vârsta de 12 ani.

Interacțiunea cu alte medicamente

Barbituricele și antidepresivele triciclice sporesc activitatea ketoprofenului.

Efectul anticoagulantelor crește, efectul diureticelor scade, iar efectele secundare ale glucocorticoizilor cresc.

Administrarea concomitentă cu alte anticoagulante crește riscul de sângerare.

Întărește efectul insulinei, doza trebuie calculată diferit. Afectează producția de trombocite.

Să studiem o opinie cu rezerve

Recenzie de la un medic care folosește Artrosilene în practica sa.

Când prescriem un medicament, studiem cu atenție istoricul medical al pacientului. Urmărim dacă are boli ale organelor hematopoietice sau altele.

Medicamentul funcționează impecabil și a ajutat deja sute de bolnavi. Cursul de administrare a capsulelor durează până la 4 luni. Injecții pentru o lungă perioadă de timp nu poate fi acceptat.

Doctorul clinicii de ortopedie, Khanaev V.P.

Compoziția și forma de eliberare a medicamentului

Soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară transparent, incolor sau ușor gălbui.

Excipienți: hidroxid de sodiu, acid citric, apa d/i.

2 ml - fiole de sticlă închisă (6) - tăvi de plastic (1) - pachete de carton.

Acțiune farmacologică

AINS, derivat al acidului propionic. Are efecte analgezice, antiinflamatorii și antipiretice. Mecanismul de acțiune este asociat cu inhibarea activității COX, principala enzimă în metabolismul acidului arahidonic, care este un precursor al prostaglandinelor, care joacă un rol major în patogeneza inflamației, durerii și febrei.

Efectul analgezic pronunțat al ketoprofenului se datorează a două mecanisme: periferic (indirect, prin suprimarea sintezei prostaglandinelor) și central (datorită inhibării sintezei prostaglandinelor în sistemul nervos central și periferic, precum și efectului asupra activității biologice a altora). substanțe neurotrope care joacă un rol cheie în eliberarea mediatorilor durerii în măduva spinării). În plus, ketoprofenul are activitate antibradikinină, stabilizează membranele lizozomale și provoacă o inhibare semnificativă a activității neutrofilelor la pacienții cu poliartrită reumatoidă. Suprimă agregarea trombocitelor.

Farmacocinetica

Atunci când este administrat oral și rectal, ketoprofenul este bine absorbit din tractul gastrointestinal. Cmax atunci când este administrat oral este atins în 1-5 ore (în funcție de forma de dozare), cu administrare rectală - după 45-60 de minute, administrare intramusculară - după 20-30 de minute, administrare intravenoasă - după 5 minute.

Legarea de proteinele plasmatice este de 99%. Datorită lipofilității sale pronunțate, pătrunde rapid în BBB. C ss în plasma sanguină și lichidul cefalorahidian persistă de la 2 la 18 ore Ketoprofenul pătrunde bine în lichidul sinovial, unde concentrația acestuia la 4 ore de la administrare o depășește pe cea din plasmă.

Metabolizat prin legarea la acidul glucuronic și într-o măsură mai mică prin hidroxilare.

Este excretat în principal prin rinichi și într-o măsură mult mai mică prin intestine. T1/2 de ketoprofen din plasmă după administrare orală este de 1,5-2 ore, după administrare rectală - aproximativ 2 ore, după administrare intramusculară - 1,27 ore, după administrare intravenoasă - 2 ore.

Indicatii

Sindrom articular (osteoartrita, spondilita anchilozanta, guta); tratamentul simptomatic al bolilor inflamatorii și degenerative ale sistemului musculo-scheletic (periartrită, artrosinovită, tendinită, tenosinovită, bursită, lombago), dureri la nivelul coloanei vertebrale, nevralgie, mialgie. Leziuni necomplicate, în special leziuni sportive, entorse, entorse sau rupturi de ligamente și tendoane, vânătăi, dureri post-traumatice.

Ca parte a terapiei combinate pentru bolile inflamatorii ale venelor, vasele limfatice, ganglioni limfatici (flebite, periflebite, limfangite, limfadenite superficiale).

Contraindicatii

Pentru administrare orală: leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal în faza acută, „triada aspirinei”, disfuncție severă a ficatului și/sau rinichilor; trimestrul III de sarcină; vârsta de până la 15 ani (pentru tablete retard); hipersensibilitate la ketoprofen și salicilați.

Pentru uz rectal: antecedente de proctită și sângerare rectală.

Pentru uz extern: dermatoze de plâns, eczeme, abraziuni infectate, răni.

Dozare

Setați individual în funcție de situația clinică.

Utilizat oral, intramuscular, intravenos (sub formă de perfuzie), rectal sau extern în forme de dozare adecvate.

Efecte secundare

Din sistemul digestiv: durere în regiunea epigastrică, greață, vărsături, constipație sau diaree, anorexie, gastralgie, disfuncție hepatică; rar - leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal, sângerări și perforații ale tractului gastrointestinal.

Din partea sistemului nervos central:, amețeli, tinitus, somnolență.

Din sistemul urinar: disfuncție renală.

Reacții alergice: erupție cutanată; rareori - bronhospasm.

Reacții locale: atunci când este utilizat sub formă de supozitoare, este posibilă iritația mucoasei rectale și mișcările intestinale dureroase; atunci când este utilizat sub formă de gel - mâncărime la locul aplicării.

Interacțiuni medicamentoase

Atunci când ketoprofenul este utilizat simultan cu alte AINS, crește riscul de a dezvolta leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal și sângerare; cu medicamente antihipertensive (inclusiv beta-blocante, inhibitori ECA, diuretice) - efectul acestora poate fi redus; cu trombolitice – risc crescut de sângerare.

Când este utilizat concomitent cu, este posibilă reducerea legării ketoprofenului de proteinele plasmatice și creșterea clearance-ului plasmatic al acestuia; cu heparină, ticlopidină - risc crescut de sângerare; cu preparate cu litiu - este posibilă creșterea concentrației de litiu în plasma sanguină la niveluri toxice datorită scăderii excreției sale renale.

Atunci când este utilizat concomitent cu diuretice, riscul de apariție a insuficienței renale crește din cauza scăderii fluxului sanguin renal cauzată de inhibarea sintezei prostaglandinelor și pe fondul hipovolemiei.

Atunci când este utilizat concomitent cu probenecid, clearance-ul ketoprofenului și legarea acestuia de proteinele plasmatice pot fi reduse; cu posibilă întărire efect secundar metotrexat.

Cu utilizarea simultană a warfarinei, este posibilă dezvoltarea sângerării severe, uneori fatale.

Instructiuni speciale

Utilizați cu precauție extremă la pacienții cu boli hepatice și renale, cu antecedente de boli gastrointestinale, simptome dispeptice și imediat după intervenții chirurgicale majore. În timpul tratamentului, este necesară monitorizarea sistematică a funcției hepatice și renale.

Sarcina și alăptarea

Contraindicat pentru utilizare în al treilea trimestru de sarcină. În primul și al doilea trimestru de sarcină, utilizarea ketoprofenului este posibilă în cazurile în care beneficiul potențial pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Dacă este necesar, utilizați ketoprofen în timpul alăptării alăptarea se recomanda oprirea.

Abiogen Pharma S.p.A. Abiogen Pharma S.p.A/Dompe S.p.A. Valpharma S.A. Valpharma S.A./Institut de Angeli S.r.L. Dompe S.p.A. Dompe Farr.ma S.p.A Dompe Farmacheutici Dompe Farmacheutici S.p.A. Doppel Pharmaceutical S.r.L. Zelaerosol GmbH Institut de Angeli S.R.L. Instituto De Angeli S.r.L.

Țara de origine

Germania Italia San Marino/Italia San Marino

Grup de produse

Medicamente antiinflamatoare (AINS)

Medicament antiinflamator nesteroidian (AINS)

Formulare de eliberare

  • 10 - blistere (1) - pachete de carton 10 - blistere (1) - pachete de carton. 2 ml - fiole de sticlă închisă (6) - tăvi de plastic (1) - pachete de carton 5 - benzi (2) - pachete de carton. Cilindri cu o capacitate de 25 ml (1) cu duză de pulverizare - pachete de carton de 5% gel pentru uz extern, 50 g de medicament într-un tub de aluminiu, tubul împreună cu instrucțiunile de utilizare într-un ambalaj de carton. pachet cu 6 fiole a cate 2 ml

Descrierea formei de dozare

  • Aerosol pentru uz extern 15% sub formă de spumă albă omogenă; după ce gazul iese, este un lichid transparent de culoare galben pal. Capsule gelatinoase tari, alungite, cu corp alb si capac verde inchis; conținutul capsulelor este granule rotunde de culoare galben deschis. Capsule gelatinoase tari, alungite, cu corp alb si capac verde inchis; conținutul capsulelor este granule rotunde de culoare galben deschis. Gel transparent de culoare galben deschis cu miros caracteristic. Soluția pentru administrare intravenoasă și intramusculară Soluția pentru administrare intravenoasă și intramusculară este limpede, incoloră sau ușor gălbuie. Supozitoarele rectale sunt omogene, de la alb la galben deschis, în formă de torpilă.

Acțiune farmacologică

AINS. Are efecte antiinflamatorii, analgezice și antipiretice. Prin inhibarea COX-1 și COX-2, inhibă sinteza prostaglandinelor. Are activitate anti-bradikinină, stabilizează membranele lizozomale și întârzie eliberarea din acestea a enzimelor care contribuie la distrugerea țesuturilor în timpul inflamației cronice. Reduce eliberarea de citokine, inhibă activitatea neutrofilelor. Reduce rigiditatea dimineții și umflarea articulațiilor, crește gama de mișcare. Sarea de lizină a ketoprofenului, spre deosebire de ketoprofen, este un compus rapid solubil cu un pH neutru, datorită căruia aproape că nu irită tractul gastrointestinal. După administrarea orală, efectul terapeutic maxim este observat în 4 până la 24 de ore. Când este utilizat extern, Artrosilene reduce manifestările inflamației și durerii la nivelul articulațiilor, tendoanelor, ligamentelor și mușchilor afectați. În cazul sindromului articular, determină scăderea durerilor articulare în repaus și în timpul mișcării, scăderea rigidității matinale și umflarea articulațiilor. Sarea de ketoprofen lizină nu are un efect catabolic asupra cartilajului articular.

Farmacocinetica

Absorbție După administrarea capsulelor pe cale orală, ketoprofenul este rapid și destul de complet absorbit din tractul gastrointestinal, biodisponibilitatea depășește 80%. Cmax este de 3-9 mcg/ml si se atinge dupa 4-10 ore, valoarea acesteia depinde direct de doza luata. Aportul simultan de alimente reduce Cmax și crește Tmax, fără a modifica ASC. După administrarea rectală, ketoprofenul este de asemenea absorbit rapid. Timpul până la atingerea Cmax după utilizarea rectală este de 45-60 de minute. Concentrația plasmatică depinde liniar de doza luată. Timpul până la atingerea Cmax cu administrare parenterală este de 45-60 minute. Concentrația eficientă durează 24 de ore. Concentrația terapeutică în lichidul sinovial durează 18-20 de ore. o doză de 50-150 mg după 5-8 ore creează un nivel al concentraţiei plasmatice de 0,08-0,15 mcg/ml. Biodisponibilitatea medicamentului este de aproximativ 5%. Distribuție Până la 99% din ketoprofen se leagă de proteinele plasmatice, în principal de albumină. Vd - 0,1-0,2 l/kg. Pătrunde cu ușurință în barierele histohematice și se distribuie în țesuturi și organe. Ketoprofenul pătrunde bine în lichidul sinovial și țesutul conjunctiv. Deși concentrația de ketoprofen în lichidul sinovial este puțin mai mică decât în ​​plasmă, este mai stabilă (durează până la 30 de ore). Metabolizare Ketoprofenul este metabolizat în principal în ficat, unde suferă glucuronidare pentru a forma esteri cu acidul glucuronic. Excreția T1/2 este de 6,5 ore. Metaboliții sunt excretați în principal prin urină (până la 76% în 24 de ore). Mai puțin de 1% este excretat în fecale. Medicamentul practic nu se acumulează în organism.

Conditii speciale

În timpul tratamentului cu Artrosilene, este necesar să se monitorizeze periodic imaginea sângelui periferic și starea funcțională a ficatului și rinichilor. Dacă este necesar să se determine 17-cetosteroizi, medicamentul trebuie întrerupt cu 48 de ore înainte de studiu. Luarea Artrosilene poate masca semnele unei boli infecțioase. Utilizarea Artrosilenei pentru astmul bronșic poate provoca un atac de sufocare. Când este utilizat extern, medicamentul trebuie aplicat numai pe pielea intactă. Evitați contactul cu ochii și mucoasele. Pentru a evita hipersensibilitatea și fotosensibilitatea, se recomandă evitarea expunerii la piele razele solareîn timpul tratamentului. Soluțiile apoase de sare de ketoprofen lizină, precum și gel pentru uz extern, pot fi utilizate în tratamentul fizioterapeutic (iontoforeză, mezoterapie): cu iontoforeză, medicamentul este aplicat la polul negativ. Efectul asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje În timpul perioadei de utilizare a medicamentului, trebuie să vă abțineți de la activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescute a reacțiilor psihomotorii.

Compus

  • ketoprofen sare lizină 320 mg Excipienți: dietil ftalat, carboxipolimetilen, stearat de magneziu, povidonă, polimer acid acrilic, polimer acid metacrilic, talc. Compoziția corpului capsulei: dioxid de titan (E171), gelatină. Compoziția capacului capsulei: galben de chinolină (E104), indigotină (E132), dioxid de titan (E171), gelatină 100 g de gel conține: Ingredient activ: ketoprofen lizină (sare de ketoprofen lizină) 5,0 g (în termeni de ketoprofen 3,125 g) . Excipienți: carbomer 1,0 g, trolamină 1,9 g, polisorbat-80 0,8 g, etanol 95% 5,0 g, parahidroxibenzoat de metil 0,1 g, aromă de lavandă-nerolium 0,2 g, apă purificată 86, 0 ​​ml. ketoprofen sare de lizină 160 mg Excipienți: gliceride semisintetice. ketoprofen sare de lizină 150 mg Excipienți: polisorbat 80, polipropilenglicol, polivinilpirolidonă (povidonă), aromă de nerolen de lavandă, alcool benzilic, apă purificată, un amestec de propan și butan. ketoprofen sare de lizină 320 mg Excipienți: ftalat de dietil - 2,286 mg, carboxipolimetilenă - 32,857 mg, stearat de magneziu - 15,857 mg, povidonă - 27,857 mg, polimeri ai acizilor acrilic și metacrilic - 33,2 mg, talic14 Compoziția învelișului capsulei: corp - dioxid de titan (E171), gelatină; capac - galben de chinolină (E104), indigotină (E132), dioxid de titan (E171), gelatină. ketoprofen sare de lizină 80 mg/ml 160 mg/2ml Excipienți: hidroxid de sodiu, acid citric, apă pentru preparate injectabile. ketoprofen sare lizină 320 mg Excipienți: dietil ftalat, carboxipolimetilen, stearat de magneziu, povidonă, polimer acid acrilic, polimer acid metacrilic, talc. Compoziția corpului capsulei: dioxid de titan (E171), gelatină. Compoziția capacului capsulei: galben de chinolină (E104), indigotină (E132), dioxid de titan (E171), gelatină

Indicații de utilizare a artrosilenei

  • Boli ale sistemului musculo-scheletic: artrita reumatoida, artrita psoriazica, spondilita anchilozanta, osteoartrita articulatiilor periferice si a coloanei vertebrale, leziuni reumatice ale tesuturilor moi. Dureri musculare de origine reumatică și nereumatică. Leziuni traumatice (inclusiv sportive) ale țesuturilor moi. Medicamentul este destinat terapiei simptomatice, reducând durerea și inflamația în momentul utilizării și nu afectează progresia bolii.

Contraindicații ale artrosilenei

  • - „triada aspirinei”; - trimestrul III de sarcina; - perioada de lactație; - hipersensibilitate la ketoprofen sau alte componente ale medicamentului, acid acetilsalicilic sau alte AINS. Medicamentul trebuie prescris cu prudență în primul și al doilea trimestru de sarcină, precum și la pacienții în vârstă. Atunci când se utilizează sistemic, se recomandă prudență în caz de anemie, astm bronșic, alcoolism, fumat de tutun, ciroză alcoolică a ficatului, hiperbilirubinemie, insuficiență hepatică, diabet zaharat, deshidratare, sepsis, insuficiență cardiacă cronică, edem, hipertensiune arterială, boli de sânge. (inclusiv leucopenie), deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, stomatită; pentru uz extern - cu exacerbarea porfiriei hepatice, leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal, disfuncție severă a ficatului și rinichilor, insuficiență cardiacă cronică, astm bronșic, precum și la copiii sub 12 ani.

Doza de artrosilenă

  • 15% 160 mg 320 mg 5% 80 mg/ml

Efecte secundare ale artrosilenei

  • Din sistemul digestiv: dureri abdominale, diaree, stomatită, esofagită, gastrită, duodenită, leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastro-intestinal, hematomeză, melenă, creșterea nivelului de bilirubină, creșterea activității enzimelor hepatice, hepatită, insuficiență hepatică, creșterea dimensiunii ficatului. Din sistemul nervos central și periferic sistemul nervos: amețeli, hiperkinezie, tremor, vertij, modificări ale dispoziției, anxietate, halucinații, iritabilitate, stare generală de rău, tulburări de vedere. Reacții alergice: urticarie, angioedem, eritem multiform exudativ (inclusiv sindrom Stevens-Johnson), reacții anafilactoide (edem al mucoasei bucale, edem faringian, edem periorbitar). Reacții dermatologice: exantem eritematos, mâncărime, erupții cutanate maculopapulare. Din sistemul urinar: urinare dureroasă, cistita, edem, hematurie. Din sistemul hematopoietic: leucocitopenie, leucocitoză, limfangite, scăderea timpului de protrombină, trombocitopenie, purpură trombocitopenică, splina mărită, vasculită. Din exterior sistemul respirator: bronhospasm, dispnee, senzatie de spasm laringian, laringospasm, edem laringian, rinita. Din sistemul cardiovascular: hipertensiune arterială, hipotensiune arterială, tahicardie, durere toracică, sincopă, edem periferic, paloare. Altele: conjunctivită, nereguli menstruale, transpirație crescută. Reacții locale la administrare rectală

Interacțiuni medicamentoase

Inductori de oxidare microzomală în ficat (inclusiv fenitoină, etanol, barbiturice, flumecinol, rifampicină, fenilbutazonă, antidepresive triciclice), atunci când sunt utilizați simultan cu medicamentul Artrosilene, cresc metabolismul ketoprofenului (crește producția de metaboliți activi hidroxilați). În timpul utilizării simultane cu medicamentul Artrosilene, eficacitatea medicamentelor uricozurice scade, efectul anticoagulantelor, agenților antiplachetari, fibrinoliticelor, etanolului și efectele secundare ale mineralocorticoizilor, glucocorticoizilor și estrogenilor sunt îmbunătățite; eficacitatea medicamentelor antihipertensive și a diureticelor scade. Utilizarea simultană a medicamentului Artrosilene cu alte AINS, corticosteroizi, etanol, corticotropină poate duce la formarea de ulcere și dezvoltarea sângerării gastrointestinale, crescând riscul de a dezvolta disfuncție renală. Administrarea concomitentă de Artrosilene cu anticoagulante orale, heparină, trombolitice, antiagregante plachetare, cefoperazonă

Supradozaj

Absorbția sistemică extrem de scăzută a componentelor active ale medicamentului atunci când este utilizat extern face supradozajul aproape imposibil. Dacă sunt ingerate accidental cantități mari de gel (mai mult de 20 g), pot apărea reacții adverse sistemice caracteristice AINS. Este necesar să spălați stomacul și să luați cărbune activat.

Condiții de depozitare

  • ține departe de copii
  • depozitați într-un loc ferit de lumină
Informații furnizate de Registrul de Stat al Medicamentelor.

Sinonime

  • Actron, Bystrumgel, Ketolyst retard, Ketonal, Ketoprofen, Ketoprofen-Vramed, Ketoprofen-Ratiopharm, Knavon, Oki, Oruvel, Profenid, Profenid gel 2,5%, Fastum, Febrofid, Flex

Compoziția și forma de eliberare a medicamentului

Capsule gelatină tare, alungită, cu corp - alb, capac - verde închis; conținutul capsulelor este granule rotunde de culoare galben deschis.

Excipienți: dietil ftalat - 2,286 mg, carboxipolimetilenă - 32,857 mg, stearat de magneziu - 15,857 mg, - 27,857 mg, polimeri ai acizilor acrilic și metacrilic - 34,143 mg, talc - 27 mg.

Compoziția învelișului capsulei: corp - dioxid de titan (E171), gelatină qsp; capac - galben de chinolină (E104), indigotină (E132), dioxid de titan (E171), gelatină qsp.

10 buc. - blistere (1) - pachete de carton.

Acțiune farmacologică

AINS, derivat al acidului propionic. Are efecte analgezice, antiinflamatorii și antipiretice. Mecanismul de acțiune este asociat cu inhibarea activității COX, principala enzimă în metabolismul acidului arahidonic, care este un precursor al prostaglandinelor, care joacă un rol major în patogeneza inflamației, durerii și febrei.

Efectul analgezic pronunțat al ketoprofenului se datorează a două mecanisme: periferic (indirect, prin suprimarea sintezei prostaglandinelor) și central (datorită inhibării sintezei prostaglandinelor în sistemul nervos central și periferic, precum și efectului asupra activității biologice a altora). substanțe neurotrope care joacă un rol cheie în eliberarea mediatorilor durerii la nivelul creierului). În plus, ketoprofenul are activitate antibradikinină, stabilizează membranele lizozomale și provoacă o inhibare semnificativă a activității neutrofilelor la pacienții cu poliartrită reumatoidă. Suprimă agregarea trombocitelor.

Farmacocinetica

Atunci când este administrat oral și rectal, ketoprofenul este bine absorbit din tractul gastrointestinal. Cmax la administrare orală se atinge după 1-5 ore (în funcție de forma de dozare), cu administrare rectală - după 45-60 de minute, administrare intramusculară - după 20-30 de minute, administrare intravenoasă - după 5 minute.

Legarea de proteinele plasmatice este de 99%. Datorită lipofilității sale pronunțate, pătrunde rapid în BBB. C ss în plasma sanguină și lichidul cefalorahidian persistă de la 2 la 18 ore Ketoprofenul pătrunde bine în lichidul sinovial, unde concentrația acestuia la 4 ore de la administrare o depășește pe cea din plasmă.

Metabolizat prin legarea la acidul glucuronic și într-o măsură mai mică prin hidroxilare.

Este excretat în principal prin rinichi și într-o măsură mult mai mică prin intestine. T1/2 de ketoprofen din plasmă după administrare orală este de 1,5-2 ore, după administrare rectală - aproximativ 2 ore, după administrare intramusculară - 1,27 ore, după administrare intravenoasă - 2 ore.

Indicatii

Sindrom articular (osteoartrita, spondilita anchilozanta, guta); tratamentul simptomatic al bolilor inflamatorii și degenerative ale sistemului musculo-scheletic (periartrită, artrosinovită, tendinită, tenosinovită, bursită, lombago), dureri la nivelul coloanei vertebrale, nevralgie, mialgie. Leziuni necomplicate, în special leziuni sportive, entorse, entorse sau rupturi de ligamente și tendoane, vânătăi, dureri post-traumatice.

Ca parte a terapiei combinate pentru bolile inflamatorii ale venelor, vaselor limfatice, ganglionilor limfatici (flebită, periflebită, limfangite, limfadenită superficială).

Contraindicatii

Pentru administrare orală: leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal în faza acută, „triada aspirinei”, disfuncție severă a ficatului și/sau rinichilor; trimestrul III de sarcină; vârsta de până la 15 ani (pentru tablete retard); hipersensibilitate la ketoprofen și salicilați.

Pentru uz rectal: antecedente de proctită și sângerare rectală.

Pentru uz extern: dermatoze de plâns, eczeme, abraziuni infectate, răni.

Dozare

Setați individual în funcție de situația clinică.

Utilizat oral, intramuscular, intravenos (sub formă de perfuzie), rectal sau extern în forme de dozare adecvate.

Efecte secundare

Din sistemul digestiv: durere în regiunea epigastrică, greață, vărsături, constipație sau diaree, anorexie, gastralgie, disfuncție hepatică; rar - leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal, sângerări și perforații ale tractului gastrointestinal.

Din partea sistemului nervos central:, amețeli, tinitus, somnolență.

Din sistemul urinar: disfuncție renală.

Reacții alergice: erupție cutanată; rareori - bronhospasm.

Reacții locale: atunci când este utilizat sub formă de supozitoare, este posibilă iritația mucoasei rectale și mișcările intestinale dureroase; atunci când este utilizat sub formă de gel - mâncărime, erupție cutanată la locul aplicării.

Interacțiuni medicamentoase

Atunci când ketoprofenul este utilizat simultan cu alte AINS, crește riscul de a dezvolta leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal și sângerare; cu medicamente antihipertensive (inclusiv beta-blocante, inhibitori ECA, diuretice) - efectul acestora poate fi redus; cu trombolitice – risc crescut de sângerare.

Când este utilizat concomitent cu, este posibilă reducerea legării ketoprofenului de proteinele plasmatice și creșterea clearance-ului plasmatic al acestuia; cu heparină, ticlopidină - risc crescut de sângerare; cu preparate cu litiu - este posibilă creșterea concentrației de litiu în plasma sanguină la niveluri toxice datorită scăderii excreției sale renale.

Atunci când este utilizat concomitent cu diuretice, riscul de apariție a insuficienței renale crește din cauza scăderii fluxului sanguin renal cauzată de inhibarea sintezei prostaglandinelor și pe fondul hipovolemiei.

Atunci când este utilizat concomitent cu probenecid, clearance-ul ketoprofenului și legarea acestuia de proteinele plasmatice pot fi reduse; cu posibile efecte secundare crescute ale metotrexatului.

Cu utilizarea simultană a warfarinei, este posibilă dezvoltarea sângerării severe, uneori fatale.

Instructiuni speciale

Utilizați cu precauție extremă la pacienții cu boli hepatice și renale, cu antecedente de boli gastrointestinale, simptome dispeptice și imediat după intervenții chirurgicale majore. În timpul tratamentului, este necesară monitorizarea sistematică a funcției hepatice și renale.

Sarcina și alăptarea

Contraindicat pentru utilizare în al treilea trimestru de sarcină. În primul și al doilea trimestru de sarcină, utilizarea ketoprofenului este posibilă în cazurile în care beneficiul potențial pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Dacă este necesară utilizarea ketoprofenului în timpul alăptării, se recomandă întreruperea alăptării.

Medicamentul Artrosilene este un medicament antiinflamator nesteroidian, al cărui ingredient activ principal este sarea de ketoprofen lizină. Această componentă nu provoacă un efect negativ asupra tractului gastrointestinal, organismul o acceptă mai ușor, în timp ce ketoprofenul irită pereții stomacului.

Medicamentul are mai multe forme: gel local, capsule, lichid pentru injectare în mușchi sau vene, supozitoare rectale, spray.

Compoziție, formă de eliberare

  • Capsulele de artrosilenă constau din ingredientul principal - ketoprofen sub formă de acid acetilsalicilic (sare de lizină) solubilă și excipienți.
  • Soluție injectabilă: sare de lizină și componente suplimentare.
  • Supozitoare: substanță principală - ketoprofen sub formă de acid acetilsalicilic solubil și excipienți: glicerine semisintetice.
  • Gelul de artrosilenă are următoarea compoziție: componenta principală este sarea de lizină și substanțe suplimentare.
  • Aerosol: ingredient activ - ketoprofen și componente auxiliare.

După cum puteți vedea, compoziția tuturor tipurilor de medicament, indiferent de forma de eliberare, este aceeași.

Artrosilena este produsă în următoarele forme:

  • Gel pentru uz extern la pachet de 30-50 grame. Aspect: transparent, de grosime medie cu aromă de lavandă.
  • Capsule - 10 bucăți într-un blister. Au granule rotunde într-o capsulă de gelatină.
  • Fiole de sticlă întunecate de 2 ml într-un ambalaj de carton în cantitate de 10 bucăți. Aspect: transparent, incolor sau cu o nuanță gălbuie. Conținutul substanței principale este de 160 mg.
  • Supozitoare rectale în cantitate de 10 bucăți într-o cutie de carton. Omogen exterior, în formă de torpilă, alb sau galben deschis. Conținutul principalului ingredient activ este de 160 mg.
  • Volum aerosol 25 ml. Aspect: spumă albă omogenă. 1 gram conține 150 mg din componenta principală.

Fiecare pachet de Artrosilene conține instrucțiuni de utilizare.

Efect farmacologic

Artrosilene este utilizat în tratamentul complex al bolilor coloanei vertebrale și ale articulațiilor mobile. Acest remediu are efect analgezic și ajută, de asemenea, la ameliorarea febrei și a inflamației. Luarea unui curs de medicamente ajută la eliminarea rigidității dimineții, reduce umflarea zonei afectate și restabilește capacitatea motrică a articulației.

Acest medicament acționează numai asupra sistemului musculo-scheletic, reducând inflamația, durerea și creșterea temperaturii corpului. Ameliorează simptomele bolilor, dar nu afectează factorii care cauzează boli. În consecință, este prescris pe fondul medicamentelor care afectează cauzele dezvoltării bolilor în terapia complexă. Datorită efectului său aproape instantaneu asupra durerii, este folosit destul de activ după operație, precum și pentru orice leziuni ale sistemului musculo-scheletic.

Efectul împotriva inflamației, durerii și febrei se realizează prin inhibarea ciclooxigenazei-1 și -2, precum și prin suprimarea sintezei prostaglandinelor. Medicamentul are capacitatea de a nu scădea tensiunea arterială, normalizează plăcile lizozomale și inhibă eliberarea din compoziția lor de substanțe care contribuie la procesele distructive în țesuturi în cursul cronic al procesului inflamator. Reduce eliberarea de proteine ​​specifice citokinelor și reduce acțiunea intensă a neutrofilelor.

Gel și spray

Când este aplicat sub formă de gel sau spray, afectează local inflamația, creșterea permeabilității vasculare și eliberarea exudatului în țesut, precum și eliminarea durerii. În același timp, are un efect local ridicat asupra articulației mobile, tendoanelor, ligamentelor și sistemului muscular. În procesul de terapie articulară, ameliorează durerea atât în ​​repaus, cât și în timpul activității fizice. Rigiditatea dimineața și umflarea articulației mobile sunt reduse. Nu are un efect agresiv asupra țesutului cartilajului.

Când se utilizează gel și aerosoli, se observă o adsorbție lentă. Au o durată scurtă de acțiune și păstrează efectul terapeutic până la 5-8 ore. Activitatea biologică este de aproximativ 5%.

Capsule

Când capsulele sunt consumate pe cale orală, ingredientul principal este complet absorbit prin tractul gastrointestinal, cu o biodisponibilitate de peste 80%. Conținutul cel mai mare din sistemul circulator se atinge la 4-10 ore de la consum, în funcție de doză. Efectul terapeutic durează de la 4 ore până la o zi. Mâncatul poate determina o scădere a conținutului de substanță din plasma sistemului circulator. Există o relație completă între ketoprofen și componentele proteice ale sistemului circulator.

Poate pătrunde prin bariere interne în țesut și lichid care umple cavitatea articulară. Procesele metabolice apar în ficat, iar produsele metabolice sunt excretate din organism prin urină sau, într-o mică măsură, în fecale.

Injecții

Dacă sunt prescrise injecții cu Artrosilene, efectul asupra organismului are loc în 20-30 de minute, iar efectul terapeutic durează 18-20 de ore. Componenta principală este complet absorbită, venind în contact cu substanțele proteice ale sistemului circulator. Injecțiile au capacitatea de a pătrunde prin bariere interne în țesuturile și fluidele corpului. Procesele metabolice au loc în ficat, iar produsele metabolice sunt îndepărtate prin rinichi în timpul zilei.

Lumanari

La utilizarea supozitoarelor, efectul asupra organismului începe după 45-60 de minute. Cea mai mare concentrațieîn plasmă depinde direct de doza de medicament. Componenta principală este complet absorbită, venind în contact cu substanțele proteice ale sistemului circulator. Are capacitatea de a pătrunde prin bariere de protecție în țesuturi și organe. Procesele metabolice apar în ficat, iar produsele metabolice sunt excretate din organism prin urină.

Indicatii de utilizare

Pentru capsule și supozitoare:

  • durere moderată sau ușoară din cauza inflamației, după intervenții chirurgicale și leziuni;
  • proces inflamator în articulații de natură reumatoidă sau gută;
  • artroza deformatoare;
  • boala lui Bekhterev;
  • inflamația țesuturilor situate în apropierea articulației.

Injecții pentru tratament pe termen scurt:

  • boli ale sistemului musculo-scheletic de diferite etiologii;
  • durere asociată cu procesul inflamator după intervenție chirurgicală sau leziune.

Gel și aerosoli:

  • boli ale sistemului musculo-scheletic: inflamații ale articulațiilor de natură reumatoidă sau gută, artroză deformatoare a coloanei vertebrale și a articulațiilor mobile periferice, spondilită anchilozantă, tulburări ale țesuturilor moi în procesele reumatoide;
  • leziuni ale țesuturilor moi;
  • durere în sistemul muscular de altă natură - reumatică și non-reumatică.

Utilizați cu mare precauție în următoarele cazuri:

  • starea astmatică bronșică;
  • insuficiență cardiacă cronică;
  • scăderea conținutului de hemoglobină;
  • pofta dureroasă de alcool;
  • insuficiență hepatică;
  • leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal;
  • inflamația mucoasei bucale;
  • condiții care însoțesc o creștere a bilirubinei în sistemul circulator;
  • bătrânețe;
  • fumat;
  • grup de boli endocrine.

Contraindicatii

  • hipersensibilitate la componentele medicamentului;
  • astmul bronșic pe medicamente pe bază de acid aspirin;
  • perioada de gestație și alăptare;
  • ulcere ale stomacului și duodenului în stadiul recurent, precum și afectarea locală a mucoasei tractului digestiv sub influența sucului gastric;
  • inflamația mucoasei colonului în stadiul acut cu leziuni ulcerative și enterită granulomatoasă;
  • insuficiență renală în stadiul cronic;
  • boli asociate cu coagularea slabă a sângelui.

Aerosolul și unguentul, pe lângă contraindicațiile de mai sus, nu sunt recomandate pentru utilizare pe fundalul:

  • afecțiuni ale pielii de natură plângătoare;
  • procesele inflamatorii cronice recurente ale pielii;
  • deteriorarea pielii.

Supozitoarele nu sunt prescrise pentru proeminențe herniale ale peretelui intestinal.

Consecințe nedorite

Când luați Artrosilene, modificări ale performanței tractului gastro-intestinal, ficatului, sistemului nervos, organelor genito-urinare și respirației, modificări ale simțului tactil și mirosului, formarea sângelui, precum și schimbări de dispoziție, mișcări intestinale negre și fără formă, cu un miros neplăcut caracteristic. Se pot observa amețeli, halucinații, durere în timpul urinării, umflături, prezența conținutului sanguin în urină, bătăi rapide ale inimii și altele.

Pot exista, de asemenea, manifestări ale pielii sub forma unei reacții alergice și modificări ale pielii.

Când se utilizează gel și aerosoli, pot fi observate fenomene de sensibilitate crescută a corpului la efectele radiațiilor ultraviolete și vizibile.

Important! Când vreunul efect secundar Este necesar să se consulte cu un specialist pentru a decide în continuare cu privire la utilizarea acestui medicament sau pentru a trece la analogi.

Metode de administrare și dozare a medicamentului

Acest medicament este produs sub formă de supozitoare, gel, capsule, injecții și aerosoli.

Capsulele se administrează oral de 1 dată pe zi, 1 capsulă la sfârşitul unei mese sau imediat după terminarea acesteia. Durata tratamentului este de la 3 la 4 luni.

Injecțiile sunt destinate perfuziei intramusculare sau intravenoase, câte 1 fiolă pe zi. Acest tip de medicament este prescris pentru o perioadă scurtă de tratament (nu mai mult de 3 zile) într-un spital clinic. Pentru a continua terapia, treceți la administrarea de capsule sau la utilizarea supozitoarelor rectale. Perfuzia intravenoasă se efectuează numai într-un spital clinic. Durata picuratorului este de aproximativ 30 de minute. Soluția pentru perfuzie intravenoasă se face pe bază de 50 sau 500 ml solutii apoase: izotonic, 10% levuloză, 5% dextroză, acetat Ringer sau Hartmann.

Supozitoarele sunt aplicate prin inserare în rect. Se prescrie 1 supozitor de 2-3 ori pe zi. Cea mai mare doză în timpul zilei nu trebuie să depășească 480 mg. Pentru categoria de vârstă senilă, se recomandă o doză de cel mult 2 supozitoare pe zi.

Aerosolul și gelul se aplică pe piele în porții mici de 2-3 ori pe parcursul zilei prin frecare în piele și așteptați până când produsul este complet absorbit. O singură doză de medicament nu depășește 1-2 grame. Durata terapiei este determinată de un specialist, dar nu trebuie să depășească un curs de 10 zile.

Supradozaj

Nu au fost stabilite cazuri de supradozaj cu acest medicament.

Interacțiunea cu alte medicamente

În timpul tratamentului cu medicamente, oxidarea microsormală a substanțelor care activează sinteza citocromului și transferul ARNm corespunzător (fenitoină, barbiturice, rifampicină, antidepresive și altele) la locul ficatului contribuie la creșterea producției de glicoli de substanțe active.

Artrosilena ajută la reducerea efectului anumitor medicamente care cresc secreția de acid uric. Crește eficacitatea medicamentelor care previn formarea cheagurilor de sânge și provoacă distrugerea firelor de fibrină formate, reduce efectele nedorite ale mineralocorticosteroizilor, hormonilor sexuali feminini steroizi, precum și medicamentele care vizează reducerea tensiunea arterială, și diuretice.

Atunci când luați glucocorticosteroizi, antiinflamatoare nesteroidiene și etanoli, Artrosilene poate provoca formarea de ulcere și sângerare în tractului gastrointestinal, cresc probabilitatea formării deviațiilor în funcție de rinichi.

  • Crește probabilitatea de sângerare atunci când este administrat oral simultan cu medicamente care reduc activitatea de coagulare a sângelui, cu tromboză crescută, precum și cu Heparină, Cefoperazonă, Cefotetan, Cefamandol.
  • Întărește efectul insulinei și al medicamentelor al căror efect vizează reducerea nivelului de glucoză din sistemul circulator. Dacă se utilizează simultan, este necesar să se recalculeze doza de medicamente hipoglicemiante.
  • Când este utilizat cu valproat, duce la modificări ale agregării trombocitelor. Și atunci când este luată simultan cu veropomil, litiu, nifedipină, metotrexat, crește conținutul de trombocite în sistemul circulator.
  • Utilizarea combinată cu antiacid și kolestiramină poate ajuta la reducerea absorbției artrosilenei.

Conditii speciale

În timpul terapiei cu supozitoare, injecții și capsule ale acestui medicament, este necesar să se monitorizeze indicatorii sistemului circulator periferic și performanța ficatului și a rinichilor.

  • Înainte de testarea pentru 17-cetosteroizi, este necesar să întrerupeți Arthrolysin cu 2 zile înainte de examinare.
  • În timp ce luați acest medicament, este posibil să ascundeți simptomele bolilor infecțioase.
  • Pentru bolile hepatice și renale, doza medicamentului trebuie redusă și este, de asemenea, necesară monitorizarea constantă a stării pacientului.
  • Cu activitatea bronșică existentă, este posibilă exacerbarea astmului.
  • Când intenționați să transportați un făt, este necesar să întrerupeți acest medicament din cauza probabilității reduse de implantare a ouălor.

Gelul și aerosolul trebuie aplicate pe pielea care nu este deteriorată. Trebuie avut grijă să vă asigurați că medicamentul nu intră în contact cu membranele mucoase ale gurii sau ale ochilor. Pentru a evita impact negativ Aceste forme de medicament trebuie protejate de lumina directă a soarelui în timpul utilizării lor.

Important! Utilizarea acestui medicament cu produse care conțin alcool crește semnificativ probabilitatea de sângerare în tractul gastrointestinal.

  • Condiții de vânzare. Distribuit în farmaciile de vânzare cu amănuntul sub formă de prescripție medicală pentru capsule, supozitoare și injecții, fără el - pentru unguente și aerosoli.
  • Date de stocare. Medicamentul trebuie păstrat într-un loc întunecat, ferit de lumina soarelui și de copii, la o temperatură de cel mult 25 de grade Celsius.
  • Cel mai bun înainte de data. 36 de luni de la data fabricației.
  • Mijloace similare. Ketoprofen, Ketonal, Oruvel, Fastum, Flamax, Ostophen, Ultrafastin și altele medicamente acțiune similară.